Ministerul Sanatatii al Republicii Moldova
INSTRUCTIUNE PENTRU ADMINISTRARE
Numarul certificatului de înregistrare
în Republica Moldova: nr. 19096 din 20.03.2013
DENUMIREA COMERCIALĂ
Moxicum
DCI-ul substantei active
Moxifloxacinum
COMPOZITIA
250 ml solutie perfuzabila contin:
substanta activa: moxifloxacina (sub forma de clorhidrat de moxifloxacina) 400
mg;
excipienti: clorura de sodiu, hidroxid de sodiu, acid clorhidric, apa pentru
injectii.
FORMA FARMACEUTICA
Solutie perfuzabila
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Solutie transparenta de culoare galben-verzuie, practic fara incluziuni.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICA si codul ATC
Chinolone antibacteriene. Fluorochinolona, J01MA14
PROPRIETATILE FARMACOLOGICE
Moxicum este un remediu antibacterian bactericid cu spectru larg de actiune, din
grupul fluorochinolonelor. Inhiba topoizomeraza II (ADN-giraza) si
topoizomeraza IV, necesare pentru replicarea, transcrierea, refacerea si
recombinarea ADN-ului bacterian. Inhibarea functiilor izomerazelor conduce la
modificari ireversibile în celula bacteriana si moartea celulei.
Concentratiile minime bactericide (CMB) sunt similare cu concentratiile minime
inhibitorii (CMI).
Lipseste rezistenta încrucisata cu peniciline, cefalosporine, aminoglicozide,
macrolide si tetracicline. Frecventa totala de dezvoltare a rezistentei este joasa.
Rezistenta fata de moxifloxacina se dezvolta lent, în rezultatul unor mutatii
consecutive.
Între preparatele din grupul fluorochinolonelor se înregistreaza rezistenta
încrucisata, desi unele microorganisme gram-pozitive si anaerobe, rezistente la
alte fluorochinolone, sunt sensibile la moxifloxacina.
Moxifloxacina este activa fata de un spectru larg de microorganisme grampozitive
si gram-negative, bacterii anaerobe, acidorezistente si atipice:
Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Este eficienta fata de
tulpinile bacteriilor, rezistente la antibiotice beta-lactamice si macrolide.
Spectrul actiunii antibacteriane include urmatoarele microorganisme:
Microorganisme gram-pozitive – Streptococcus pneumonia (inclusiv tulpini
rezistente la penicilina si tulpini multirezistente la antibiotice)*, Steptococcus
pyogenes (Grupa A)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus
agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*,
Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini rezistente
la meticilina)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (inclusiv
tulpini rezistente la meticilina), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus
hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans,
Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (numai tulpini sensibile la
vancomicina si gentamicina)*;
Microorganisme gram-negative – Haemophillus influenzae (inclusiv tulpini
producatoare si neproducatoare de -lactamaze)*, Haemophillus
parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (inclusiv
tulpini producatoare si neproducatoare de -lactamaze)*, Escherichia coli*,
Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter
aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter
sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
Microorganisme anaerobe – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii,
Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*,
Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*,
Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas
asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium
spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum;
Microorganisme atipice – Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*,
Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.
Moxifloxacina este mai putin activa fata de Staphylococcus aureus (tulpini
rezistente la meticilina/ofloxacina)*, Staphylococcus epidermidis ((tulpini
rezistente la meticilina/ofloxacina)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas
fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
*Sensibilitatea la moxifloxacina este confirmata prin date clinice.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Dupa perfuzia intravenoasa cu durata de 1 ora a unei doze de 400 mg au fost
înregistrate concentratii plasmatice maxime de aproximativ 4,1 mg/l la sfârsitul
perfuziei, corespunzând la o crestere medie de aproximativ 26% în comparatie
cu cele observate dupa administrarea orala.
Dupa perfuzii intravenoase repetate în doza de 400 mg cu durata de 1 ora
concentratiile plasmatice maxime si minime la starea de echilibru ating 4,1-5,9
mg/l, respectiv de 0,43-0,84 mg/l.
Distributie
Moxifloxacina se distribuie foarte rapid în spatiul extravascular. Volumul de
distributie este de aproximativ 1,7-2,7 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice
(preponderent cu albuminele) constituie aproximativ 30-50% si nu depinde de
concentratia medicamentului.
Concentratiile înalte de preparat, superioare celor plasmatice, se realizeaza în
tesutul pulmonar (inclusiv în macrofagii alveolari), mucoasa bronsica si a
sinusurilor paranazale, în exsudatul din focarul inflamator cutanat. În sputa si
lichidul interstitial se determina o concentratie înalta de preparat în stare libera.
În plus, concentratii înalte de preparat se înregistreaza în organele cavitatii
abdominale si lichidul peritoneal, de asemenea în organele genitale feminine.
Metabolizare
Dupa faza II de metabolizare moxifloxacina este excretata pe cale renala si prin
tractul gastrointestinal, atât sub forma nemodificata, cât si sub forma de compusi
sulfonici (M1) si glucuronici (M2) inactivi. Moxifloxacina nu se metabolizeaza
prin intermediul enzimelor microzomale ale citocromului P450.
Eliminare
Timpul de înjumatatire al preparatului constituie circa 12 ore. Circa 45%
moxifloxacina se elimina sub forma nemodificata (cca 20% cu urina,
aproximativ 25% - cu masele fecale).
Clearance-ul total aparent constituie 12±2,0 l/ora, clearance-ul renal – 2,6±0,5
l/ora.
INDICATII TERAPEUTICE
• Sinuzita acuta;
• exacerbarea bronsitei cronice;
• pneumonie comunitara;
• infectii complicate si necomplicate ale pielii si tesuturilor moi (inclusiv
ulcere infectate ale piciorului diabetic);
• infectii intraabdominale complicate, inclusiv infectii polimicrobiene (de
ex., abcese intraabdominale);
• maladii inflamatorii necomplicate ale organelor pelviene (inclusiv
salpingite si endometrite).
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administreaza intravenos în perfuzii.
Regimul de dozare
Doza recomandata constituie 400 mg o data pe zi.
Durata tratamentului este determinata de severitatea infectiei si raspunsul clinic.
Durata tratamentului
• sinuzita acuta – 7 zile;
• exacerbarea bronsitei cronice – 5 zile;
• în pneumonie comunitara durata totala a tratamentului secvential
(administrarea intravenoasa cu administrarea ulterioara per os) – 7-14 zile;
• infectii necomplicate ale pielii si tesuturilor moi – 7 zile;
• infectii complicate ale pielii si tesuturilor moi (administrarea intravenoasa
cu administrarea ulterioara per os) – 7-21 zile;
• infectii intraabdominale complicate, inclusiv infectii polimicrobiene
(administrarea intravenoasa cu administrarea ulterioara per os) – 5-14 zile;
• maladii inflamatorii necomplicate ale organelor bazinului mic (inclusiv
salpingite si endometrite) – 14 zile.
La pacienti vârstnici, pacientii cu afectarea moderata a functiei hepatice si renale
(inclusiv clearance-ul creatininei 30 ml/min/1,73 m2), de asemenea la pacientii
dializati cronic sau aflati la dializa peritoneala ambulatorie continua nu este
necesara ajustarea dozelor.
Mod de administrare a solutiei perfuzabile
Preparatul se administreaza intravenos în perfuzie timp de cel putin 60 min.
Solutia perfuzabila se va administra direct în vena sau prin cateter sub forma de T.
Solutia perfuzabila Moxicum, preparata cu solutiile perfuzabile enumerate mai
jos, este stabila timp de 24 ore pastrata la temperatura camerei.
Urmatoarele solutii sunt compatibile cu Moxicum: apa pentru injectii, solutie
clorura de sodiu 0,9%, solutie clorura de sodiu 1 M, solutie dextroza (glucoza)
5%, solutie dextroza (glucoza) 10%, solutie dextroza (glucoza) 40%, solutie
xilitol 20%, solutie Ringer, solutie Ringer lactat.
Daca solutia perfuzabila Moxicum se administreaza concomitent cu alte
preparate, fiecare medicament se va administra separat.
Preparatul nu se va îngheta sau congela. La temperaturi scazute în solutia
perfuzabila se poate forma sediment, care se dizolva la temperatura camerei.
Se va administra numai solutia transparenta.
REACTII ADVERSE
Moxicum de regula este bine tolerat, majoritatea reactiilor adverse sunt usoare
sau moderate.
Conventia MedDRA privind frecventa reactiilor adverse
Foarte frecvente ( 1/10)
Frecvente ( 1/100 si < 1/10)
Mai putin frecvente ( 1/1 000 si < 1/100)
Rare ( 1/10000 si < 1/1000)
Foarte rare (1/10000)
Cu frecventa necunoscuta (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Infectii si infestari: rare – candidoza.
Tulburari hematologice si limfatice: rare – leucopenie, cresterea timpului
protrombinic, eozinofilie, trombocitoza.
Tulburari ale sistemului nervos: frecvente – vertij, cefalee, disgeuzie; rare –
astenie, insomnie sau somnolenta, nervozitate, anxietate, tremur, parestezii.
Tulburari cardiace: rare – tahicardie, palpitatii, dureri toracice, prelungirea
intervalului QT.
Tulburari vasculare: rare – cresterea tensiunii arteriale.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale: rare – dispnee; foarte rare –
astm bronsic.
Tulburari gastrointestinale: frecvente – dureri abdominale, dispepsie (inclusiv
meteorism, greata, voma, constipatie, diaree); rare – xerostomie, candidoza
cavitatii bucale, anorexie, stomatita, glosita.
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: rare – eruptii cutanate, prurit.
Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv: rare – artralgie,
mialgie.
Tulburari ale aparatului genital si sânului: rare – candidoza vaginala, vaginita.
Investigatii diagnostice: frecvente – cresterea activitatii transaminazelor
hepatice; rare – cresterea activitatii amilazei, cresterea nivelului gamaglutamintransferazei.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare: rare – disconfort
general, transpiratii.
CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate la orice component al preparatului.
Sarcina.
Perioada de alaptare.
Copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani.
SUPRADOZAJ
Administrarea moxifloxacinei în doza unica de pâna la 1200 mg si în doze
repetate de 600 mg timp de 10 zile nu a fost însotita de reactii adverse.
Tratament: conduita terapeutica în caz de supradozaj depinde de tabloul clinic.
Se recomanda tratament simptomatic de întretinere, cu monitorizarea ECG.
Administrarea carbunelui activat la scurt timp dupa initierea absorbtiei poate fi
utila pentru prevenirea cresterii excesive a expunerii sistemice la moxifloxacina
în cazurile de supradozaj oral (poseda o relevanta foarte limitata în supradozajul
cu preparatul pentru administrare intravenoasa).
ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Moxicum se va administra cu precautie în sindromul epileptic (inclusiv în
antecedente), epilepsie, insuficienta renala severa, sindromul intervalului QT
prelungit, de asemenea la pacientii cu stari care predispun la aritmii cardiace,
inclusiv bradicardie, ischemie acuta a miocardului.
În cazul dezvoltarii diareii severe pe fondalul tratamentului preparatul se va
sista.
În practica medicala la administrarea moxifloxacinei nu au fost înregistrate
reactii de fotosensibilitate. Totusi, pacientii care administreaza moxifloxacina
vor evita expunerea la razele solare directe si radiatii ultraviolete.
Copii
Inofensivitatea si eficacitatea administrarii preparatului la copii si adolescenti cu
vârsta sub 18 ani nu este stabilita.
Administrarea în sarcina si perioada de alaptare
Inofensivitatea administrarii preparatului în sarcina nu este stabilita, de aceea
administrarea Moxicum este contraindicata.
Cantitati nesemnificative de moxifloxacina se excreta în laptele matern, de aceea
la necesitatea administrarii preparatului în perioada de alaptare se va sista
alimentatia la sân.
Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Preparatul poate determina reactii adverse din partea sistemului nervos central,
de aceea posibilitatea conducerii vehiculelor si folosirii utilajelor se va aprecia
dupa evaluarea reactiei pacientului la administrarea preparatului.
INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACTIUNI
Nu este necesara ajustarea dozei la administrarea concomitenta cu atenolol,
warfarina, ranitidina, suplimente cu calciu, teofilina, contraceptive orale,
glibenclamida, itraconazol, digoxina, morfina, probenecid (este demonstrata
lipsa interactiunii clinic relevante cu moxifloxacina).
Antiacidele, substantele minerale, multivitaminele înrautatesc absorbtia
preparatului la administrarea interna (în rezultatul formarii complexelor cu
cationi polivalenti) si reduc concentratia plasmatica a moxifloxacinei
(administrarea se va efectua la un interval de 4 ore pâna sau 8 ore dupa
administrarea moxifloxacinei).
La administrarea concomitenta a moxifloxacinei cu carbune activat se reduce
biodisponibilitatea sistemica a moxifloxacinei în rezultatul reducerii absorbtiei.
Nu poate fi exclus un efect aditiv de prelungire a intervalului QT între
moxifloxacina si urmatoarele medicamente: antiaritmice clasa IA (chinidina,
procainamida) sau antiaritmice clasa III (amiodarona, sotalol), de asemenea cu
preparatele care prelungesc intervalul QT (cisaprida, eritromicina, antipsihotice,
antidepresive triciclice).
La administrarea concomitenta cu corticosteroizi creste riscul de dezvoltare a
tendovaginitei sau rupturii de tendon.
Solutia perfuzabila Moxicum este incompatibila cu solutia clorura de sodiu 10%
si 20%, solutia hidrocarbonat de sodiu 4,2% si 8,4%.
PREZENTARE, AMBALAJ
Solutie perfuzabila 400 mg/250 ml.
Câte 250 ml în flacon. Câte 1 flacon împreuna cu instructiunea pentru
administrare în cutie de carton.
PASTRARE
A se pastra la temperaturi sub 25ºC.
A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicala.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Martie 2013
DETINATORUL CERTIFICATULUI DE INREGISTRARE
“DR SERTUS ILAC SANAYI VE TICARET LIMITED SIRKETI”, Turcia
Evren Mahallesi Cami Yolu cad. No.50 Giris Kat Gunesli – Istanbul
NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
“Mefar Ilac Sanayii A.S.”, Turcia
Ramayanoglu Mah.Ensar Cad.20.34906 Kurtkoy-Pendik/Istanbul
La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta a
Agentiei Medicamentului (tel. (022) 73-70-02)
