Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
DENUMIREA COMERCIALĂ
Moxicum
DCI-ul substanţei active
Moxifloxacinum
COMPOZIŢIA
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: moxifloxacină (sub formă de clorhidrat de moxifloxacină) 400 mg;
excipienţi: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, manitol, stearat de magneziu; filmul: alcool polivinilic, dioxid de titan, macrogol, talc, oxid roşu de fier, oxid galben de fier.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate filmate biconvexe, oblongi, de culoare roz.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Chinolone antibacteriene. Fluorochinolonă, J01MA14
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Moxicum este un remediu antibacterian bactericid cu spectru larg de acţiune, din grupul fluorochinolonelor. Inhibă enzimele topoizomeraza II (ADN-giraza) şi topoizomeraza IV, necesare pentru replicarea, transcrierea, refacerea şi recombinarea ADN-ului bacterian. Inhibarea funcţiilor izomerazelor conduce la modificări ireversibile în celula bacteriană şi moartea celulei.
Concentraţiile minime bactericide (CMB) sunt aproape similare cu concentraţiile minime inhibitorii (CMI).
Lipseşte rezistenţa încrucişată cu peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide şi tetracicline. Frecvenţa totală de dezvoltare a rezistenţei este joasă. Rezistenţa faţă de moxifloxacină se dezvoltă lent, în rezultatul unor mutaţii consecutive.
Între preparatele din grupul fluorochinolonelor se înregistrează rezistenţă încrucişată, deşi unele microorganisme gram-pozitive şi anaerobe, rezistente la alte fluorochinolone, sunt sensibile la moxifloxacină.
Moxifloxacina este activă faţă de un spectru larg de microorganisme gram-pozitive şi gram-negative, bacterii anaerobe, acidorezistente şi atipice: Mycoplasma spp.,Chlamydia spp., Legionella spp. Este eficientă faţă de tulpinile bacteriilor, rezistente la antibiotice beta-lactamice şi macrolide.
Spectrul acţiunii antibacteriene include:
Microorganisme gram-pozitive: Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini rezistente la penicilină şi tulpini multirezistente)*, Streptococcus pyogenes (grupa А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini sensibile la meticilină)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini sensibile la meticilină), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (numai tulpinile sensibile la vancomicină şi gentamicină)*.
Microorganisme gram-negative: Haemophillus influenzae (inclusiv tulpini producătoare şi ne-producătoare de beta-lactamaze)*, Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare şi ne-producătoare de beta-lactamaze)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
Microorganisme anaerobe: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum;
Microorganisme atipice: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.
Moxifloxacina este mai puţin activă faţă de Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină)*, Staphylococcus epidermidis (tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
*Sensibilitatea la moxifloxacină este confirmată prin date clinice.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, moxifloxacina este rapid şi aproape complet absorbită din tractul gastrointestinal. Alimentele influenţează nesemnificativ asupra gradului şi vitezei de absorbţie sistemică. După administrarea orală a unei doze de 400 mg moxifloxacină, concentraţia plasmatică maximă constituie 3,1 mg/l şi este atinsă într-un interval de 0,5-4 ore. Biodisponibilitatea absolută constituie aproximativ 90%.
Distribuţie
Moxifloxacina se distribuie foarte rapid în spaţiul extravascular. Volumul de distribuţie este de aproximativ 1,7-2,7 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice (preponderernt cu albuminele) constituie aproximativ 30-50% şi nu depinde de concentraţia medicamentului.
Concentraţiile înalte de preparat, superioare celor plasmatice, se realizează în ţesutul pulmonar (inclusiv în macrofagii alveolari), mucoasa bronşică şi a sinusurilor paranazale, în exsudatul din focarul inflamator cutanat. În spută şi lichidul interstiţial se determină o concentraţie înaltă de preparat în stare liberă. În plus, concentraţii înalte de preparat se înregistrează în organele cavităţii abdominale şi lichidul peritoneal, de asemenea în organele genitale feminine.
Metabolizare
După faza II de metabolizare moxifloxacina este excretată pe cale renală şi prin tractul gastrointestinal, atât sub formă nemodificată, cât şi sub formă de compuşi sulfonici (M1) şi glucuronici (M2) inactivi. Moxifloxacina nu se metabolizează prin intermediul enzimelor microsomale ale citocromului P450.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire a preparatului constituie circa 12 ore. Circa 45% moxifloxacină se elimină sub formă nemodificată (aproximativ 20% cu urină, aproximativ 25% - cu masele fecale).
Clearance-ul total aparent constituie 12±2,0 l/oră, clearance-ul renal – 2,6±0,5 l/oră.
INDICAȚII TERAPEUTICE
- Sinuzita acută;
- exacerbarea bronşitei cronice;
- pneumonie spitalicească, pneumonie comunitară cauzată de tulpini de microorganisme cu rezistenţă multiplă la antibiotice;
- infecţii complicate şi necomplicate ale pielii şi ţesuturilor moi (inclusiv ulcere infectate ale piciorului diabetic);
- infecţii intraabdominale complicate, inclusiv infecţii polimicrobiene (de ex., abcese intraabdominale);
- maladii inflamatorii necomplicate ale organelor pelviene (inclusiv salpingite şi endometrite).
DOZE ȘI MOD DE ADMINISTRARE
Comprimatele se administrează intern.
Regimul de dozare
Doza recomandată constituie 400 mg o dată pe zi.
Durata tratamentului este determinată de severitatea infecţiei şi răspunsul clinic.
Durata tratamentului
- sinuzita acută – 7 zile;
- exacerbarea bronşitei cronice – 5 zile;
- în pneumonie comunitară durata totală a tratamentului secvenţial (administrarea intravenoasă cu administrarea orală ulterioară) – 7-14 zile;
- infecţii necomplicate ale pielii şi ţesuturilor moi – 7 zile;
- infecţii complicate ale pielii şi ţesuturilor moi (administrarea intravenoasă cu administrarea orală ulterioară) – 7-21 zile;
- infecţii intraabdominale complicate, inclusiv infecţii polimicrobiene (administrarea intravenoasă cu administrarea orală ulterioară) – 5-14 zile;
- maladii inflamatorii necomplicate ale organelor bazinului mic (inclusiv salpingite şi endometrite) – 14 zile.
La pacienţii vârstnici, pacienţii cu afectarea moderată a funcţiei hepatice şi renale (inclusiv clearance-ul creatininei≤30 ml/min/1,73 m2), de asemenea la pacienţii dializaţi cronic sau aflaţi la dializă peritoneală ambulatorie continuă nu este necesară ajustarea dozelor.
REACŢII ADVERSE
Moxicum de regulă este bine tolerat, majoritatea reacţiilor adverse sunt uşoare sau moderate.
Convenţia MedDRA privind frecvenţa reacţiilor adverse
Foarte frecvente (≥ 1/10)
Frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10)
Mai puţin frecvente (≥ 1/1 000 şi < 1/100)
Rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000)
Foarte rare (1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări gastrointestinale: frecvente – dureri abdominale, dispepsie (inclusiv meteorism, greaţă, vomă, constipaţie, diaree), creşterea activităţii transaminazelor hepatice; rare – xerostomie, candidoza cavităţii bucale, anorexie, stomatită, glosită.
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente – vertij, cefalee, disgeuzie; rare – astenie, insomnie sau somnolenţă, nervozitate, anxietate, tremur, parestezii.
Tulburări cardiace: rare – tahicardie, palpitaţii, dureri toracice, prelungirea intervalului QT.
Tulburări vasculare: rare – creşterea tensiunii arteriale.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: rare – dispnee; foarte rare – astm bronşic.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: rare – artralgie, mialgie.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului: rare – candidoză vaginală, vaginită.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: rare – erupţii cutanate, prurit.
Tulburări hematologice şi limfatice: rare – leucopenie, creşterea timpului protrombinic, eozinofilie, trombocitoză.
Investigaţii diagnostice: rare – creşterea activităţii amilazei, creşterea nivelului gama-glutamintransferazei.
Altele: rare – candidoză, disconfort general, transpiraţii.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la orice component al preparatului.
Sarcina.
Perioada de alăptare.
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani.
SUPRADOZAJ
Administrarea moxifloxacinei în doză unică de până la 1200 mg şi în doze repetate de 600 mg timp de 10 zile nu a fost însoţită de reacţii adverse.
Tratament: conduita terapeutică în caz de supradozaj depinde de tabloul clinic. Se recomandă tratament simptomatic de întreţinere, cu monitorizarea ECG.
Administrarea cărbunelui activat la scurt timp după iniţierea absorbţiei poate fi utilă pentru prevenirea creşterii excesive a expunerii sistemice la moxifloxacină în cazurile de supradozaj oral (posedă o relevanţă foarte limitată în supradozajul cu preparatul pentru administrare intravenoasă).
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Moxicum se va administra cu precauţie în sindromul epileptic (inclusiv în antecedente), epilepsie, insuficienţă renală severă, sindromul intervalului QT prelungit, de asemenea la pacienţii cu stări care predispun la aritmii cardiace, inclusiv bradicardie, ischemie acută a miocardului.
În cazul dezvoltării diareii severe pe fondalul tratamentului preparatul se va sista.
În practica medicală la administrarea moxifloxacinei nu au fost înregistrate reacţii de fotosensibilitate. Totuşi, pacienţii care administrează moxifloxacină vor evita expunerea la razele solare directe şi radiaţii ultraviolete.
Copii
Inofensivitatea şi eficacitatea administrării preparatului la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu este stabilită.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Inofensivitatea administrării preparatului în sarcină nu este stabilită, de aceea administrarea Moxicum este contraindicată.
Cantităţi nesemnificative de moxifloxacină se excretă în laptele matern, de aceea la necesitatea administrării preparatului în perioada de alăptare se va sista alimentaţia la sân.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Preparatul poate determina reacţii adverse din partea sistemului nervos central, de aceea posibilitatea conducerii vehiculelor şi folosirii utilajelor se va aprecia după evaluarea reacţiei pacientului la administrarea preparatului.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Nu este necesară ajustarea dozei la administrarea concomitentă cu atenolol, warfarină, ranitidină, suplimente cu calciu, teofilină, contraceptive orale, glibenclamidă, itraconazol, digoxină, morfină, probenecid (este demonstrată lipsa interacţiunii clinic relevante cu moxifloxacina).
Antiacidele, substanţele minerale, multivitaminele înrăutăţesc absorbţia preparatului la administrarea internă (în rezultatul formării complexelor cu cationi polivalenţi) şi reduc concentraţia plasmatică a moxifloxacinei (administrarea se va efectua la un interval de 4 ore până sau 8 ore după administrarea moxifloxacinei).
La administrarea concomitentă a moxifloxacinei cu cărbune activat se reduce biodisponibilitatea sistemică a moxifloxacinei în rezultatul reducerii absorbţiei.
Nu poate fi exclus un efect aditiv de prelungire a intervalului QT între moxifloxacină şi următoarele medicamente: antiaritmice clasa IA (chinidină, procainamidă) sau antiaritmice clasa III (amiodaronă, sotalol), de asemenea cu preparatele care prelungesc intervalul QT (cisaprida, eritromicina, antipsihotice, antidepresive triciclice).
La administrarea concomitentă cu corticosteroizi creşte riscul de dezvoltare a tendovaginitei sau rupturii de tendon.
Soluţia perfuzabilă Moxicum este incompatibilă cu soluţia de clorură de sodiu 10% şi 20%, soluţia de hidrocarbonat de sodiu 4,2% şi 8,4%.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 400 mg.
Câte 7 comprimate în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, la temperaturi sub 25 ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Mai 2012
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE INREGISTRARE
“DR SERTUS ILAC SANAYI VE TICARET LIMITED SIRKETI”, Turcia
Evren Mahallesi Cami Yolu cad. No.50 Giriş Kat Guneşli – Istanbul
NUMELE ȘI ADRESA PRODUCĂTORULUI
“Berko Ilac ve Kimya Sanayi A.Ş.”, Turcia
Adil Mah. Beykoz Cad. Tanidik Sok.1 Sultanbeyli/ Istanbul
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă
a Agenţiei Medicamentului şi Dsipozitivelor Medicale (tel.: 0 22 88 43 38)
