Ministerul Sănătăţii din Republica Moldova
Certificat de înregistrare al medicamentului nr. 19580 din 01.07.2013
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
ecoklav
comprimate filmate
Denumirea comercială
Ecoklav
DCI-ul substanțelor active
Amoxicillinum
Acidum clavulanicum
Compoziţia
1 comprimat filmat conţine:
substanţe active: amoxicilină (sub formă de amoxicilină trihidrat) 250 mg şi 125 mg acid clavulanic (sub formă de clavulanat de potasiu);
excepienţi: lactuloză, crospovidonă, croscarmeloză de sodiu, talc, stearat de magneziu, celuloză microcristalină; filmul: hipromeloză, etilceluloză, dietilftalat, dioxid de titan, talc.
Forma farmaceutică
Comprimate filmate.
Descrierea medicamentului
Comprimate filmate ovale, biconvexe, de culoare albă sau practic albă. În secţiune transversală de culoare albă cu nuanţă gălbuie până la galben-deschis cu nuanţă cafenie, se admit incluziuni de culoare albă.
Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antibacterian. Peniciline în combinaţii, inclusiv inhibitori de beta-lactamază, J01CR02.
Proprietăţile farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Ecoklav prezintă o combinare de amoxicilină şi acid clavulanic – inhibitor de beta-lactamaze. Amoxicilina este un antibiotic semisintetic cu spectru larg de acţiune; acţionează bactericid, înhibând sinteza proteinei peretelui celular a bacteriilor sensibile în faza de creştere. Acidul clavulanic posedă o afinitate înaltă faţă de beta-lactamazele bacteriene formează un complex inactivat stabil cu enzimele menţionate. Astfel, preîntâmpină biodegradarea amoxicilinei de către beta-lactamazele bacteriene şi se menţine activitatea bactericidă a antibioticului. Acidul clavulanic inhibă beta-lactamazele de tipul II-V conform clasificării Richmond-Sykes şi nu este inactiv faţă de tipul I, produse de Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Conform studiilor in vitro şi studiilor clinice, preparatul combinat (amoxicilină şi acid clavulanic) manifestă acţiune faţă de următoarele microorganisme:
- microorganisme aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze);
- microorganisme aerobe gram-negative: Enterobacter spp. (necătând la aceea că majoritatea tulpinilor de Enterobacter sunt rezistente in vitro, este demonstrată eficienţa clinică a preparatului în tratamentul maladiilor infecţioase ale tractului urinar cauzate de acest agent patogen), Escherichia coli (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze), Haemophilus influenzae (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze), Klebsiella spp. (toate tulpinile cunoscute producătoare de beta-lactamaze), Moraxella catarrhalis (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze).
Conform rezultatelor in vitro este demonstrată sensibilitatea faţă de combinaţia amoxicilină şi acid clavulanic a următoarelor microorganisme:
- microorganisme aerobe gram-pozitive: Enterococcus faecalis**, Staphylococcus epidermidis (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze), Staphylococcus saprophyticus (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze), Streptococcus pneumoniae** (tulpini neproducătoare de beta-lactamaze), Streptococcus pyogenes** (tulpini neproducătoare de beta-lactamaze), Streptococcus viridans** (tulpini neproducătoare de beta-lactamaze);
- microorganisme aerobe gram-negative: Eikenella corrodens (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze), Neisseria gonorrhoeae** (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze), Proteus mirabilis** (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze);
- microorganisme anaerobe: Bacteroides spp., inclusiv Bacteroides fragilis (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze), Fusobacterium spp. (tulpini producătoare şi neproducătoare de beta-lactamaze), Peptostreptococcus spp. (tulpini neproducătoare de beta-lactamaze).
Notă: ** - eficienţa clinică demonstrată a amoxicilinei în tratamentul unui şir de infecţii, cauzate de aceşti agenţi patogeni.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie. După administrarea internă ambele componente se absorb rapid din tractul gastrointestinal. Absorbţia substanţelor active a preparatului este optimă în cazul administrării lui la începutul mesei.
După administrarea internă a dozei de 250 mg+125 mg concentraţia plasmatică maximă Cmax a amoxicilinei constituie 3,7 µmol/l şi acidului clavulanic – 2,2 µmol/l, concentraţia plasmatică maximă se realizează Tmax a amoxicilinei în 1,1 ore şi acidului clavulanic – 1,2 ore, AUC a amoxicilinei constituie 10,9 mg x oră/l şi acidului clavulanic – 6,2 mg x oră/l.
La administrarea preparatului concentraţiile plasmatice ale amoxicilinei sunt similare cu cele la administrarea internă a dozelor echivalente doar a amoxicilinei.
Distribuţie. Ambele componente ale preparatului se caracterizează prin volum bun de distribuţie – concentraţiile terapeutice se realizează în diferite organe şi ţesuturi, lichid interstiţial: plămâni, urechea medie, organele cavităţii abdominale, organele bazinului mic (prostată, uter, ovare), tegumente; ţesutul adipos, osos şi muscular; lichidul pleural, sinovial şi peritoneal; plasmă, bilă, secret purulent, spută şi secret bronşic.
Amoxicilina şi acidul clavulanic se fixează de proteinele plasmatice în cantităţi neînsemnate, 18% şi 25%, corespunzător.
Amoxicilina şi acidul clavulanic trec bariera placentară, deşi nu există date privind influenţa negativă asupra fătului.
Amoxicilina şi acidul clavulanic se excretă în cantităţi mici în laptele matern.
Metabolizare, eliminare. Circa 60-70% amoxicilină se elimină prin rinichi: prin secreţie canaliculară şi filtraţie glomerulară. Acidul clavulanic se metabolizează extensiv în ficat şi se elimină prin filtraţie glomerulară (40-65%), parţial sub formă de metaboliţi. În cantităţi mici se elimină prin intestin.
În insuficienţă renală clearance-ul amoxicilinei cu acidul clavulanic se reduce, de aceea este necesară ajustarea dozei.
Indicaţii terapeutice
Maladii infecţios-inflamatorii, cauzate de microorganisme susceptibile la medicament:
- infecţii ale căilor respiratorii inferioare (bronşită, pneumonie);
- infecţii ale organelor ORL (sinuzită, tonzilită, otită medie);
- infecţii ale sistemului urogenital şi organelor bazinului mic (pielonefrită, pielită, cistită, uretrită, prostatită bacteriană, cervicită, salpingită, salingooforită, endometrită, vaginită bacteriană, avort septic, şancrul moale, gonoree);
- infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi (erizipel, impetigo, suprainfecţia dermatozei, abces, flegmon, plagă infectată);
- infecţii osteoarticulare (osteomielită).
Doze şi mod de administrare
Comprimatele se administrează intern.
Regimul de dozare se stabileşte individual în funcţie de vârsta şi masa corporală a pacientului, severitatea şi localizarea procesului infecţios, de asemenea de sensibilitatea agentului patogen.
Durata minimă a curei de tratament antibacterian constituie de la 5 zile. Tratamentul nu trebuie prelungit mai mult de 14 zile fără reevaluarea stării clinice.
Adulţii şi copii cu vârsta peste 12 ani (masa corporală >40 kg) doza uzuală în caz de infecţii moderate şi uşoare constituie 1 comprimat 250/125 mg de 3 ori pe zi sau cîte 2 comprimate de 2 ori pe zi.
Doza maximă nictemerală pentru adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani de amoxicilină constituie 6 g şi acid clavulanic – 600 mg.
Doze pentru pacienţii cu insuficienţa renală
În insuficienţă renală cronică ajustarea dozei şi frecvenţa administrării se efectuează în funcţie de clearance-ul creatininei:
- clearance-ul creatininei >30 ml/min – nu necesită ajustarea dozei;
- clearance-ul creatininei 10-30 ml/min – se va administra câte 1 comprimat 250/125 mg (în infecţii uşoare şi moderate) de 2 ori pe zi sau câte 2 comprimate 250/125 mg de 2 ori pe zi (în infecţii severe sau infecţii ale căilor respiratorii inferioare);
- clearance-ul creatininei <10 ml/min – se va administra câte 1 comprimat 250/125 mg (în infecţii uşoare şi moderate) o dată pe zi sau câte 2 comprimate 250/125 mg o dată pe zi (în infecţii severe sau infecţii ale căilor respiratorii inferioare);
- pacienţii hemodializaţi – câte 2 comprimate 250/125 mg fiecare 24 ore în asociere cu 1 doză în timpul hemodializei şi 1 doză după şedinţa de hemodializă, deoarece concentraţia amoxicilinei şi acidului clavulanic se reduce.
Reacţii adverse
Preparatul este bine tolerat. Reacţiile adverse se dezvoltă în cazuri rare, care de regulă sunt uşoare şi tranzitorii.
Tulburări gastrointestinale: greaţă, vomă, diaree, gastrită, stomatită, glosită, icter colestatic, hepatită, insuficienţă hepatică (frecvent la bărbaţii vârstnici, supuşi tratamentului îndelungat), colită (inclusiv pseudomembranoasă), limbă păroasă neagră (lingua villosa nigra), întunecare a smalţul dentar, creşterea activităţii transaminazelor hepatice, creşterea nivelului bilirubinei şi activităţii fosfatazei alcaline.
Tulburări hematologice şi limfatice: creşterea reversibilă a timpul protrombinic şi timpului de sângerare, trombocitopenie, trombocitoză, eozinofilie, leucopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică.
Tulburări ale sistemului nervos: vertij, cefalee, hiperactivitate, nelinişte, modificări de comportament, convulsii.
Tulburări ale sistemului imunitar: urticarie, erupţii eritematoase, eritem exudativ polimorf, şoc anafilactic, edem angioneurotic, dermatită exfoliativă, eritem exudativ malign (sindromul Stevens-Johnson), vasculită alergică similară cu boala serului, pustuloza exantematică acută generalizată.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: nefrită interstiţială, cristalurie, hematurie.
Altele: candidoză, suprainfecţie.
Contraindicaţii
Hipersensibilitate (inclusiv la cefalosporine şi alte antibiotice beta-lactamice), mononucleoză infecţioasă, episoade de icter sau afectarea funcţiei hepatice în rezultatul administrării de amoxicilină/acid clavulanic în anamneză.
Copii cu vârsta sub 12 sau cu masa corporală sub 40 kg (pentru această formă farmaceutică).
Supradozaj
Simptome: dereglarea funcţiei tractului gastrointestinal şi tulburarea echilibrului hidro-electrolitic.
Tratament: simptomatic.
Medicamentul poate fi înlăturat din circulaţie prin hemodializă.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Ecoklav se va administra cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, maladii alte tractului gastrointestinal (inclsuiv colită în anamneză, cauzată de administrarea penicilinelor), insuficienţă renală cronică
Intensitatea simptomelor gastrointestinale se reduc la administrarea medicamentului la începutul mesei.
La administrarea Ecoklav se recomandă controlul funcţiei organelor hematopoietice, hepatice şi renale.
Este posibilă suprainfecţia pe contul dezvoltării microflorei rezistente.
Este posibilă reacţia fals-pozitivă a urinei la glucoză. În acest caz se recomandă utilizarea reacţiei enzimatice cu glucozoxidaza.
La pacienţii cu hipersensibilitate la penicilină, sunt posibile reacţii alergice încrucişate cu cefalosporinele.
În caz de suspectare a mononucleozei infecţioase nu se recomandă administrarea preparatului, deoarece la pacienţii cu această maladie amoxicilina poate cauza erupţii cutanate rujeolice, ceea ce face dificilă diagnosticarea maladiei.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Ecoklav în sarcină va fi administrat doar în cazul când beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.
Ecoklav poate fi administrat în perioada de alăptare. Cu excepţia riscului de sensibilizare, legat de excreţia în laptele matern a cantităţilor foarte mici de substanţe active, nu au fost înregistrate alte reacţii adverse la sugari.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Având în vedere posibilitatea dezvoltării reacţiilor adverse din partea sistemului nervos central, se recomandă respectarea precauţiei la conducerea autovehiculelor şi manevrarea utilajelor.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Nu se recomandă administrarea concomitentă a preparatului cu probenecid. Probenecid reduce secreţia canaliculară a amoxicilinei, de aceea administrarea lor concomitentă poate conduce la creşterea şi persistenţa concentraţiei amoxicilinei în ser, cu toate acestea concentraţia serică a acidului clavulanic nu se modifică.
Antacidele, glucozamina, laxativele – încetinesc şi reduc absorbţia; acidul ascorbic creşte absorbţia preparatului.
Administrarea concomitentă cu alopurinol creşte riscul apariţiei erupţiilor cutanate.
Diureticele, alopurinolul, fenilbutazona, antiinflamatoarele nesteroidiene şi alte preparate, care blochează secreţia canaliculară, măresc concentraţia amoxicilinei (acidul clavulanic se elimină preponderent prin filtrare glomerulară).
Ca şi alte antibiotice cu spectru larg de acţiune, medicamentul combinat de amoxicilină şi acid clavulanic, poate reduce eficienţa contraceptivelor orale, de aceea pacientele trebuie informate.
În literatură sunt descrise cazuri rare de creştere a INR la administrarea concomitentă a acenocumarolului sau warfarinei cu amoxicilină. La administrarea concomitentă cu anticoagulantele indirecte se recomandă monitorizarea minuţioasă a timpului protrombinic şi INR la administrarea sau sistarea de Ecoklav.
Prezentare, ambalaj
Comprimate filmate 250 mg/125 mg, câte 5 comprimate în blister. Câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
Termen de valabilitate
2 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
Statutul legal
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Iunie 2013.
Deţinătorul certificatului de înregistrare
„AVVA RUS” SAD, or. Moscova, Rusia.
121614, str. Krâlatschie holmî, nr.30, corp.9.
NUMEle ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
„AVVA RUS” SAD, or. Kirov, Rusia
610044, str. Luganskaya, 53а
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale (tel. 022-88-43-38)
