Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
Benzilenicilină sodică
pulbere pentru soluţie injectabilă
Numărul certificatului de înregistrare
în Republica Moldova: nr. 18913 din 28.02.2013
DENUMIREA COMERCIALĂ
Benzilpenicilină sodică
DCI-ul substanţei active
Benzylpenicillinum
COMPOZIŢIA
1 flacon conţine:
substanţa activă: benzilpenicilină (sub formă de benzilpenicilină sodică) – 1 000 000 UA (0,6 g).
FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie injectabilă.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Pulbere de culoare albă, cu miros caracteristic slab.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC
Antibiotice beta-lactamice. Penicilină, J01CE01.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Remediu antibacterian din grupul penicilinelor biosintetice. Manifestă efect bactericid datorită inhibării sintezei peretelui celular al microorganismelor. Este activ faţă de bacteriile gram-pozitive: stafilococi, streptococi, pneumococi, Corinebacterium diphtheriae, bacili anaerobi sporulaţi, Bacillus anthracis, cocii gram-negativi: gonococi, meningococi, unele actinomicete şi spirochete. Nu este activ faţă de majoritatea bacteriilor gram-negative, ricketsii, virusuri, protozoare. Către acţiunea preparatului sunt rezistente tulpinile de stafilococi producătoare de penicilinază, care scindează benzilpenicilina. Activitatea redusă a preparatului faţă de enterobacterii, Psudomonas aeruginosa şi alte microorganisme de asemenea este legată într-o anumită măsură de producerea de penicilinază.
Proprietăţi farmacocinetice
Timpul de atingere a concentraţiei plasmatice maxime la administrare intramusculară constituie 30-60 min. Cuplarea cu proteinele plasmatice – 60%. Penetrează în organe, ţesuturi şi lichide biologice, cu excepţia lichidului cefalorahidian, ţesuturilor oculare şi prostată. Se elimină pe cale renală (prin filtrare glomerulară şi secreţia canaliculară) sub formă nemodificată.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Infecţii bacteriene localizate şi diseminate, provocate de microorganisme susceptibile la benzilpenicilină: septicemie, piemie, endocardită septică (acută şi subacută), osteomielită, meningită, abces cerebral, peritonită, infecţii ale căilor respiratorii (pneumonie lobară şi de focar, empiem pleural), infecţii ale organelor ORL (angină), infecţii ginecologice, oculare, difterie, scarlatină, erizipel, gonoree, blenoree, sifilis, antrax, actinomicoză, cangrenă gazoasă, infecţii urinare şi ale căilor biliare, infecţii purulente ale pielii, ţesuturilor moi şi mucoaselor.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează parenteral: intramuscular, subcutanat, intratecal.
Modul de administrare, dozele de preparat şi intervalele între administrări se stabilesc în funcţie de tipul şi susceptibilitatea agentului patogen, severitatea infecţiei, starea pacientului. Pentru administrarea intramusculară în calitate de solvent se utilizează apa pentru injecţii sau soluţia procaină 0,5%.
Se administrează numai soluţiile proaspăt preparate. La administrare intramusculară doza maximă pentru o administrare este de 1 000 000 UA.
Dozele nictemerale constituie:
Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani în caz de susceptibilitate normală a florei bacteriene: câte 1000000–5000000 UA, în infecţii severe (endocardită bacteriană) – câte 20000000 UA şi mai mult (până la 60000000 UA); copii cu vârsta 1-12 ani: 50000–100000 UA/kg greutate corporală, copii cu vârsta până la 1 an: 50000 – 500000 UA/kg. În unele situaţii clinice (meningită, sepsis) doza pentru sugari poate fi majorată până la 1000000 UA/kg, nou-născuţilor (până la vârsta de 4 săptămâni): câte 50000–100000 UA (până la 500000 UA).
Pacienţilor cu insuficienţă renală se administrează cel mult 20000000 UA, iar pacienţilor dializaţi – cel mult 10000000 UA. Intervalul de timp între prizele preparatului constituie 4-6 ore. Pentru copii prematuri şi nou-născuţi (ca urmare a imaturităţii ficatului şi a eliminării încetinite a preparatului), de asemenea pentru pacienţii cu insuficienţă renală şi hepatică asociată intervalul între administrări constituie 12 ore.
Intratecal se administrează în afecţiuni septice cerebrale, medulare şi meningeale. În funcţie de caracterul afecţiunii se administrează adulţilor 5000-10000 UA, copiilor 2000-5000 UA. Preparatul se dizolvă în apă pentru injecţii sau soluţie clorură de sodiu 0,9% (1 ml solvent pentru fiecare 1000 UA). Înainte de administrare (în funcţie de valorile tensiunii intracraniene) se aspiră din canalul cefalorahidian 5-10 ml lichid cefalorahidian şi se adaugă la soluţia de antibiotic în raport de 1:1. Se administrează lent (1 ml/min), de obicei 1 dată pe zi, timp de 2-3 zile, cu trecerea uletrioară la administrare intramusculară.
Intrcavitar (în cavitatea peritoneală, pleurală) se administrează în concentraţiile 10000-20000 UA/ml pentru adulţi şi 2000-5000 UA/ml pentru copii. Se dizolvă în apă pentru injecţii sau soluţie clorură de sodiu 0,9%. Durata administrării constituie 5-7 zile, cu trecerea ulterioară la administrare intramusculară.
Subcutanat se administrează în regiunea infiltratelor (100000-200000 UA/ml, dizolvate în soluţie procaină 0,25%-0,5%). La pacienţii cu afecţiuni cardiace sau cu tulburări electrolitice grave se va ţine cont de administrarea electroliţilor, în special a potasiului. La pacienţii cu diabet zaharat la administrarea intramusculară este posibilă reabsorbţia lentă a a preparatului. Durata tratamentului, în funcţie de forma şi severitatea maladiei, poate varia de la 7-10 zile până la 2 luni şi mai mult.
REACŢII ADVERSE
În caz de hipersensibilitate la preparat pot apărea reacţii cutanate (urticarie şi erupţii de tip scarlatinic), modificări nesemnificative în tabloul sanguin (eozinofilie), artralgii, edem angioneurotic. Sunt descrise cazuri de şoc anafilactic cu sfârşit letal.
Urticaria este un indiciu al etiologiei penicilinice a alergiei şi necesită suspendarea imediată a tratamentului.
Manifestările severe ale hipersensibilităţii se pot exprima prin febră medicamentoasă, edem laringian cu îngustarea căilor respiratorii, tahicardie, accese de dispnee, hipotensiune arterială până la şoc, anemie hemolitică, nefrită.
Între dermatofiţi şi peniciline poate exista o alergie încrucişată.
La prima administrare a preparatului nu este exclusă apariţia reacţiei de hipersensibilitate la pacienţii cu prezenţa sau antecedente de infecţii cu deramtofiţi. În alte cazuri reacţia se manifestă numai la administrarea repetată.
În cazuri rare s-au semnalat greaţă, vomă, enterită. Diareea severă şi persistentă din timpul tratamentului sau după finisarea lui indică la posibilitatea dezvoltării colitei pseudomembranoase. Până în prezent cazuri de colită pseudomembranoasă s-au semnalat foarte rar. În cazuri unice la administrarea în doze mari timp îndelungat s-au semnalat modificări în tabloul sanguin (leucopenie, trombocitopenie, majorarea timpului de coagulare). Aceste modificări sunt tranzitorii. În cazuri rare la pacienţii cu insuficienţă renală sau cu prag de convulsii redus la administrarea dozelor înalte (40000000-60000000 UA/zi la pacienţii cu funcţia renală neafectată, 20000000 UA/zi la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată; 10000000 UA/zi la pacienţii dializaţi) sunt posibile simptome neurotoxice sub formă de convulsii, meningism.
La administrarea intramusculară sunt posibile senzaţii de durere la locul injectării. Tratamentul infecţiilor produse de spirochete, de ex. sifilisul, poate provoca apariţia reacţiei de tip Jarisch-Herxheimer, asociată cu febră, frisoane, simptome generale şi de focar.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la peniciline, cefalosporine, epilepsie (pentru administrarea intratecală).
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Se recomandă administrarea cu precauţie pacienţilor cu astm bronşic, urticarie, febră de fân, alte maladii alergice.
Administrarea preparatului poate determina apariţia rezultatelor fals pozitive ale determinării prin metode neenzimatice a glucozei, urobilinei, proteinelor şi aminoacizilor în urină. Poate modifica rezultatele determinărilor albuminei şi 17-cetosteroizilor în urină prin metode electroforetice.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Experienţa acumulată până în prezent de administrare a preparatului la femeile gravide nu denotă o acţiune nefavorabilă asupra fătului. La administrarea în perioada de alăptare se va ţine cont de probabilitatea apariţiei la sugar a diareii şi a candidozei mucoaselor.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Terapia combinată cu antibiotice compatibile poate potenţa efectul terapeutic.
Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporinele, vancomicina, rifampicina, aminoglicozidele) manifestă acţiune sinergică; bacteriostatice (inclusiv macrolidele, cloramfenicolul, lincozaminele, tetraciclinele) – antagonistă.
Sporeşte eficacitatea anticoagulantelor indirecte (inhibând flora intestinală, reduce indicele protrombinic); reduce eficacitatea contraceptivelor orale.
Diureticele, alopurinolul, blocantele secreţiei canaliculare, fenilbutazona, antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS), reducând secreţia canaliculară, măresc concentraţia benzilpenicilinei. Alopurinolul măreşte riscul dezvoltării reacţiilor alergice (erupţii cutanate).
PREZENTARE, AMBALAJ
Pulbere pentru soluţie injectabilă, câte 1000000 UA în flacoane. Câte 10 flacoane împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Mai 2012
DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
ÎM «Jurabek Laboratories» SRL
100 003, Taşkent, str. Almazar, 165,
Uzbekistan
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale (tel. 73-70-02)
