Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
Aerius®
sirop
Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova:
60 ml – nr. 18467 din 22.12.2012
120 ml – nr. 18525 din 22.12.2012
Denumirea comercială
Aerius®
DCI-ul substanţei active
Desloratadinum
COMPOZIŢIA:
1 ml sirop conţine:
substanţa activă: desloratadină 0,5 mg;
excipienţi: propilenglicol, sorbitol lichid, acid citric, citrat de sodiu dihidrat, edetat disodic, benzoat de sodiu, zaharoză, aromă (nr.15864), colorant galben nr.6 (Sunset Yellow, E110), apă purificată.
FORMA FARMACEUTICĂ
Sirop
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Lichid transparent de culoare oranj.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antihistaminic, R06A X27.
PROPRIETĂŢIle FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Desloratadina este un blocant selectiv al receptorilor H1-histaminici periferici, care nu manifestă acţiune sedativă. Desloratadina este metabolitul primar activ al loratadinei. În studiile preclinice ale desloratadinei şi loratadinei nu s-au determinat diferenţe calitative sau cantitative ale toxicităţii celor două preparate în doze comparative (luând în considerare concentraţia desloratadinei).
După administrare internă Aerius® blochează selectiv receptorii H1-histaminergici periferici şi nu trece bariera hematoencefalică.
Multiplele studii au demonstrat că, în afară de activitatea antihistaminică, Aerius® manifestă acţiune antialergică şi antiinflamatoare. Este determinat că Aerius® inhibă o cascadă de diverse reacţii, care stau la baza dezvoltării inflamaţiei alergice şi anume:
- eliberarea citokinelor proinflamatorii, inclusiv IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
- eliberarea chemokinelor proinflamatorii, aşa ca RANTES;
- producerea anionului superoxid de către neutrofilele polimorfonucleare activate;
- adeziunea şi chemotaxia eozinofilelor;
- exprimarea moleculei de adeziune, aşa ca selectina-P;
- eliberarea histaminei IgE-dependente, prostaglandinei D2 şi leucotrienei C4;
- bronhospasmul alergic acut în studiile pe animale.
Siguranţa administrării siropului Aerius® la copii a fost demonstrată în 3 studii clinice. Preparatul a fost administrat copiilor cu vârsta de la 6 luni până la 11 ani, care prezentau indicaţie pentru tratamentul cu antihistaminice, în doza zilnică de 1 mg (pentru cei cu vârsta între 6 şi 11 luni), 1,25 mg (pentru cei cu vârsta între 1-5 ani) sau 2,5 mg (pentru cei cu vârsta între 6-11 ani). Tratamentul a fost bine tolerat, după cum au evidenţiat rezultatele testelor clinice de laborator, ale monitorizării funcţiilor vitale şi datele ECG (inclusiv lungimea intervalului QT).
Într-un studiu clinic cu doze multiple în care au fost administrate zilnic, timp de 14 zile, doze de până la 20 mg Aerius®, nu s-a observat nici un efect cardiovascular relevant din punct de vedere statistic sau clinic. Într-un studiu clinic de farmacologie, în care Aerius® a fost administrat zilnic în doză de 45 mg (de 9 ori mai mare decât doza terapeutică), timp de 10 zile, nu s-a observat prelungirea intervalului QT.
Aerius® nu penetrează bariera hematoencefalică. În studiile clinice controlate, pentru doza recomandată de 5 mg pe zi, nu s-au semnalat creşterea incidenţei somnolenţei, comparativ cu placebo. În studiile clinice, administrat în doză zilnică unică de 7,5 mg, Aerius® nu a afectat performanţele psihomotorii.
Proprietăţi farmacocinetice
Concentraţiile plasmatice de desloratadină pot fi decelate în decurs de 30 de minute după administrare. Concentraţia plasmatică maximă a desloratadinei se realizează în medie peste 3 ore; timpul de înjumătăţire constituie în medie 27 ore. Gradul de acumulare a desloratadinei corespunde timpului de înjumătăţire plasmatică (circa 27 ore) şi frecvenţei administrării (o dată pe zi). Biodisponibilitatea desloratadinei este proporţională cu doza, pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg şi 20 mg.
Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie moderată (83-87%). Nu există date care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului, după administrarea zilnică a desloratadinei în doză unică (5 mg până la 20 mg) timp de 14 zile.
Într-un studiu cu doză unică, încrucişat, cu desloratadină, s-a constatat bioechivalenţa dintre comprimate filmate şi sirop.
La efectuarea studiilor farmacocinetice în practica pediatrică s-a stabilit că valorile AUC şi Cmax ale desloratadinei (administrate în doze recomandate) sunt comparabile cu cele observate la adulţii cărora li sa administrat o doză de 5 mg de desloratadină sirop.
Studiile efectuate au demonstrat că desloratadina nu inhibă CYP3A4 sau CYP2D6 şi nu este nici substrat, nici inhibitor al glicoproteinei P.
Într-un studiu clinic cu doză unică în care s-a administrat doza de 7,5 mg desloratadină, nu s-a semnalat nici un efect al alimentelor (mic dejun hiperlipidic şi hipercaloric) sau a sucului de grapefruit asupra biodisponibilităţii desloratadinei.
Indicaţii terapeutice
Pentru remiterea rapidă a simptomelor alergice, inclusiv asociate cu polinoză şi rinită alergică (aşa ca strănutul, eliminările nazale, pruritul, edemul şi congestia nazală, la fel pruritul, lăcrimarea şi hiperemia oculară, pruritul în regiunea palatului şi tusea); pentru ameliorarea simptomelor asociate cu urticaria idiopatică cronică, inclusiv micşorarea pruritului, dimensiunilor şi numărului elementelor urticariene.
Doze şi mod de administrare
În afară de clasificarea acceptată a rinitei alergice în sezonieră şi perenă, la fel deosebim rinita alergică intermitentă şi persistentă, în dependenţă de durata simptomelor afecţiunii. În rinita alergică intermitentă simptomele sunt prezente timp de mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni. În rinita alergică persistentă simptomele sunt prezente timp de 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai mult de 4 săptămâni.
Pentru remiterea simptomelor asociate rinitei alergice (inclusiv rinită alergică intermitentă şi persistentă) şi urticariei idiopatice cronice comprimatele Aerius® se administrează intern, independent de luarea mesei, în următoarele doze:
Copii: - cu vârsta de la 6 până la 11 luni: câte 2,0 ml sirop (1 mg desloratadină) o dată pe zi;
- cu vârsta de 1 până la 5 ani: câte 2,5 ml sirop (1,25 mg desloratadină) o dată pe zi;
- cu vârsta de 6 până la 11 ani: câte 5,0 ml sirop (2,5 mg desloratadină) o dată pe zi.
Adulţi şi adolescenţi (≥12 ani): 10 ml sirop (5 mg desloratadină) o dată pe zi.
Tratamentul rinitei alergice intermitente se va efectua în conformitate cu evaluarea istoricului bolii pacientului şi poate fi întrerupt după ce simptomele s-au remis şi reiniţiat odată cu reapariţia lor. În rinita alergică persistentă se poate propune pacienţilor tratamentul continuu pe durata perioadelor de expunere la alergen.
Reacţii adverse
În studiile clinice efectuate pentru diferite indicaţii, inclusiv rinita alergică şi urticaria idiopatică cronică, reacţiile adverse determinate de Aerius®, administrat în doză recomandată de 5 mg pe zi, au fost raportate la un număr de pacienţi cu 3% mai mare decât în cazul celor cărora li s-a administrat placebo.
La administrarea preparatului Aerius® cele mai frecvente reacţii adverse (în comparaţie cu placebo) au fost: oboseală (1,2%), xerostomie (0,8%) şi cefalee (0,6%).
În studii clinice efectuate la copii incidenţa totală a reacţiilor adverse la copiii cu vârste între 2-11 ani a fost similară pentru grupurile cărora li s-a administrat Aerius® sirop sau placebo.
La copii mici cu vârsta de la 6 până la 23 luni cele mai frecvente reacţii adverse raportate (în comparaţie cu placebo) au fost diareea (3,7%), febra (2,3%) şi insomnia (2,3%).
Foarte rar s-au raportat reacţii de hipersensibilitate (inclusiv anafilaxie şi erupţii cutanate), tahicardie, palpitaţii, hiperactivitate psihomotorie, convulsii, creşteri ale concentraţiilor plasmatice ale enzimelor hepatice, creşterea bilirubinemiei, dezvoltarea hepatitei.
Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre substanţele auxiliare ale preparatului.
Supradozaj
În caz de supradozaj, trebuie avute în vedere măsurile standard pentru eliminarea substanţei active neabsorbite. Se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere.
Pe baza rezultatelor unui studiu clinic cu doze multiple, în care au fost administrate doze de până la 45 mg desloratadină (de 9 ori mai mare decât doza terapeutică), nu s-au observat efecte relevante clinic.
Aerius® nu se elimină prin hemodializă; posibilitatea eliminării lui prin dializă peritoneală nu a fost stabilită.
Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În studii clinice de farmacologie Aerius® nu a potenţat efectele alcoolului etilic, aşa ca diminuarea funcţiilor psihomotorii şi somnolenţa. Nu au fost semnalate diferenţe semnificative ale rezultatelor testelor psihomotorii între grupul căruia i s-a administrat Aerius® şi cel căruia i s-a administrat placebo, chiar dacă au fost administrate cu sau fără alcool etilic.
Siropul conţine sorbitol (E420) şi zaharoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Colorantul azolic Sunset Yellow (E110) poate provoca reacţii alergice.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Siguranţa utilizării medicamentului în timpul sarcinii nu a fost stabilită, de aceea, nu este recomandată utilizarea Aerius® în timpul sarcinii.
Desloratadina este excretată în laptele matern, de aceea nu este recomandată utilizarea Aerius® la femeile care alăptează.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu s-au determinat influenţa preparatului Aerius® asupra capacităţii de conducere a vehiculelor sau manevrare a utilajului.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, alte tipuri de interacţiuni
Nu au fost determinate modificări clinic semnificative ale concentraţiei plasmatice a desloratadinei la administrarea concomitentă multiplă cu ketoconazolul, eritromicina, azitromicina, fluoxetina, cimetidina. Deoarece nu este stabilită enzima, responsabilă de metabolismul desloratadinei, nu e posibil de exclus complet interacţiuni cu alte remedii medicamentoase.
PREZENTARE, AMBALAJ
Sirop 0,5 mg/ml câte 60 ml sau 120 ml în flacoane.
Fiecare flacon cu capac prevăzut cu sistem de siguranţă pentru copii, în set cu o linguriţă dozatoare, însoţit de instrucţiunea pentru administrare este plasat în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 30 °C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
2 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Martie 2012.
Deţinătorul certificatului de înregistrare
Schering-Plough Central East AG, Elveţia
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Schering-Plough Labo N.V., Belgia
Industriepark 30-2220, Heist-op-den-Berg.
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului (tel. 73-70-02)
