Certificat de înregistrare al medicamentului nr. 19634 din 16.07.2013; nr. 19635 din 16.07.2013
Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
ACID ASCORBIC
soluţie injectabilă
Denumirea comercială
Acid ascorbic
DCI-ul substanţei active
Acidum ascorbicum
COMPOZIŢIA
1 ml soluţie conţine:
substanţa activă: acid ascorbic 50 mg sau 100 mg.
excipienţi: hidrogenocarbonat de sodiu, metabisulfit de sodiu, edetat de disodiu, apă pentru injecţii.
Forma farmaceutică
Soluţie injectabilă.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Soluţie transparentă, incoloră sau de culoare galbenă-deschisă.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Vitamine, acid ascorbic, A11GA01.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Vitamină hidrosolubilă. Posedă proprietăţi antioxidante marcate. Reglează transportul hidrogenului în multe reacţii biochimice, facilitează utilizarea glucozei în ciclul acizilor tricarboxilici, participă la sinteza acidului tetrahidrofolic. Menţine starea coloidală a substanţei intercelulare; activează fermenţii proteolitici, participă la metabolismul aminoacizilor aromatici, pigmenţilor şi colesterolului. Facilitează eliminarea bilei. Contribuie la depozitarea glicogenului în ficat. Datorită activării fermenţilor respiratori din ficat intensifică funcţiile lui de dezintoxicare şi de sinteză a proteinelor, intensifică sinteza protrombinei. Restabileşte funcţia excretorie pancreatică şi cea incretorie a glandei tiroide. Reglează reacţiile imunologice (activează sinteza de anticorpi, componenta - C3 al complementului, interferonului), contribuie la fagocitoză. Manifestă acţiune antiinflamatorie şi antialergică. Împiedică eliberarea şi accelerează degradarea histaminei, blochează sinteza prostaglandinelor şi a altor mediatori ai inflamaţiei şi anafilaxiei. Au un rol important în procesele de oxido-reducere ale metabolismului glucidic, coagulabilitatea sîngelui, regenerarea ţesuturilor. Participă la sinteza corticosteroizilor, procolagenului şi colagenului. Reduce necesarul în vitaminele B1, B2, A, E, acid folic, acid pantotenic.
Proprietăţi farmacocinetice
Distribuţie
Absorbţia acidului ascorbic are loc preponderent în intestinul subţire (duoden, parţial în ileon). La majorarea dozei pînă la 200 mg se absoarbe pînă la 140 mg (70%), la majorarea ulterioară a dozei – absorbţia se micşorează (50-20%). Acidul ascorbic traversează placenta. Acidul ascorbic este larg distribuit în ţesuturi iar legarea de proteinele plasmatice este redusă (aproximativ 25%). Este prezent în cantităţi mari la nivelul leucocitelor şi trombocitelor.. Cmax după administrarea per os se determină peste 4 ore. Uşor pătrunde în leucocite, trombocite, ţesuturi, se depozitează în lobul posterior al hipofizei, cortexul suprarenalelor, epiteliul ocular, testicule, ovare, ficat, creer, splină, pancreas, rinichi, peretele intestinului, cord, muşchi, glanda tiroidă.
Metabolizare
Metabolizarea are loc preponderent în ficat, este metabolizat în acid dezoxiascorbinic, iar mai apoi în acid oxalic şi dicetogulonic. Fumatul şi consumul alcoolului etilic accelerează distrugerea acidului ascorbic (transformarea în metaboliţi inactivi), micşorând brusc rezervele acestuia din organism.
Excreţie
În cazul administrării de doze mari sau pe cale intravenoasă, acidul ascorbic se elimină rapid prin urină, aproximativ 40% în 8 ore, eliminarea ajungând la 70% în cazul saturării ţesuturilor. Eliminarea renală are loc prin filtrare glomerulară urmată de reabsorbţie în tubul proximal. Cantitatea eliminată nemodificată este dependentă de doza administrată; la sexul feminin eliminarea acidului ascorbic pare a fi dependentă de fazele ciclului menstrual şi este redusă în cazul utilizatoarelor de contraceptive orale.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Tratamentul scorbutului sau prevenţia acestuia, în cazul afecţiunilor care necesită un aport suplimentar de acid ascorbic, perioada de convalescenţă, boli infecţioase, intoxicaţii, boli cardiovasculare, afecţiuni hepatice, boala Addison, surmenaj, diateze hemoragice. Hemoragii nazale, pulmonare, uterine, inclusiv provocate de supradozarea anticoagulantelor. Anemia feriprivă (în asociaţie cu fierul sau cu acidul folic), fracturi şi plăgi cu evoluţie trenantă, paradontoză.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Administrare intramusculară sau intravenoasă.
Tratamentul scorbutului.
Adulţi (inclusiv vârstnici) şi adolescenţi : 500 mg până la 1 g pe zi.
Copii:10 mg acid ascorbic/kg/ zi fără a depăşi 300 mg zilnic.
Tratament preventiv
Adulţi (inclusiv vârstnici) şi adolescenţi : 200-500 mg pe zi.
Copii: 5 - 7 mg acid ascorbic/kg/zi fără a depăşi 100 mg zilnic.
Soluția trebuie utilizată imediat după deschiderea fiolei. A nu se utiliza dacă soluţia nu este limpede sau prezintă particule în suspensie.
REACŢII ADVERSE
Acidul ascorbic este, în general, bine tolerat.
Tulburări hematologice și limfatice: trombocitoză, hiperprotrombinemie, eritocitopenie, leucocitoză neutrofilă.
Tulburări ale sitemului imunitar: rare ori şocul anafilactic.
Tulburări metabolice și de nutriție: dereglarea metabolismului, inhibă funcţia aparatului insular pancreatic (hiperglicemia, glicozuria) şi sinteza glicogenului, micşorează permeabilitatea capilară şi înrăutăţeşte trofica ţesuturilor, dereglarea metabolismului zincului şi cuprului.
Tulburări ale sitemului nervos central: excitarea SNC, dereglarea somnului.
Tulburări gastro-intestinale: senzaţie de arsură epigastrică, greaţă, vomă, diaree.
Tulburări cutanate și ale țes subcutanat: hipersensibilitate cutanată, reacţii alergice.
Tulburări renale și ale căilor urinare: formarea calculilor de uraţi, episoade de hemoliză (la pacienţii cu deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenaza), lezarea aparatului glomerular al rinichilor, folosirea îndelungată duce la formarea de calculi renali.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la acid ascorbic sau la oricare dintre excipienţii medicamentului. Tromboflebite şi predispoziţie la tromboze, diabet zaharat. Tulburări de depozitare a fierului (talasemie, hemocromatoză, anemie sideroblastică). Litiază renal (la doze mai mari de 1 g acid ascorbic pe zi).
SUPRADOZAJ
În cazul supradozajului pot apare tulburări gastro-intestinale inclusiv diaree, hiperoxalurie şi formare de calculi de oxalat în cazul unui pH acid al urinei. Doze de peste 600 mg zilnic au acţiune diuretică. În aceste condiţii se opreşte administrarea şi se instituie tratament simptomatic.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
La unii pacienţi cu deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază s-a observat că la administrarea unor doze mari de acid ascorbic (mai mult de 4g/zi) apare hemoliză (uneori severă). Deoarece acidul ascorbic măreşte absorbţia fierului, cu precauţie se indică la bolnavii cu hemocromatoză, talasemie, leucemie şi anemie sideroblastică. Cu atenţie se administrează la bolnavii cu patologii oncologice progresive. Acidul ascorbic stimulează biosinteza corticosteroizilor, din care cauză, la administrarea dozelor mari, se recomandă controlul funcţiei renale, a tensiunii arteriale şi a glicemiei. De aceea trebuie evitată depăşirea dozelor recomandate. După administrarea prelungită de doze mari de acid ascorbic, la întreruperea administrării poate apare un clearence renal crescut al acidului ascorbic şi pot apare simptome ale deficitului de acid ascorbic la întreruperea tratamentului. În cazul predispoziţiei de apariţie a calculilor renali, administrarea de doze mari de acid ascorbic creşte riscul de formare a calculilor de oxalat de calciu. Pacienţilor cu urolitiază recurentă nu trebuie să li se administreze zilnic mai mult de 100 –200 mg de acid ascorbic. La pacienţii cu insuficienţă renală severă sau în fază terminală (pacienţi cu dializă) nu trebuie depăşită doza de 50-100 mg de acid ascorbic, ca urmare a riscului de creştere a cantităţii de oxalaţi în sânge şi de formare de cristale de oxalat la nivel renal. La pacienţii cu insuficienţa renală severă se recomandă administrarea unor doze mai mici de acid ascorbic. Datorită unui efect uşor stimulant se recomandă ca acid ascorbic să nu fie administrată la sfârşitul zilei. Administrarea unor doze de 1 g şi peste poate creşte concentraţiile de acid ascorbic din sânge şi urină astfel încât să influenţeze parametrii biochimici (glucoza, acid uric, creatinină, fosfaţi anorganici). În general, pot fi afectate metodele chimice de analiză care se bazează pe reacţii de culoare.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Acidul ascorbic este excretat în laptele matern şi traversează bariera placentară prin mecanism de difuzie simplă. Nu se cunosc efectele dozelor mari asupra fătului. Deoarece datele clinice sunt insuficiente, medicamentul se poate administra (fără depăşirea dozei recomandate) în timpul sarcinii sau alăptării numai dacă este absolut necesar, la indicaţia medicului.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Acid ascorbic nu are nici o influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI
Deşi au fost descrise următoarele interacţiuni între acid ascorbic şi alte medicamente, relevanţa acestora la doza recomandată nu este cunoscută.
Acid ascorbic în doză de 1 g pe zi creşte biodisponibilitatea contraceptivelor orale. Corticosteroizii intensifică oxidarea acidului ascorbic. Calcitonina creşte procentul consumului de acid ascorbic. Salicilaţii inhibă transportul activ al acid ascorbic în intestin. Tetraciclinele inhibă metabolismul intracelular şi reabsorbţia renală a acid ascorbic. Acidul acetilsalicilic, barbituricele şi tetraciclinele favorizează excreţia acid ascorbic în urină. Au fost raportate câteva cazuri în care acidul ascorbic a redus efectul warfarinei. Acidul ascorbic poate reduce efectul terapeutic al fenotiazinelor. Poate fi, de asemenea, redusă concentraţia de flufenazină. Consumul cronic al unor doze mari de acid ascorbic poate interfera cu sistemul disulfiram – alcool etilic când este administrată concomitent. Acidul ascorbic poate creşte absorbţia intestinală a fierului.
Acidul ascorbic creşte absorbţia aluminiului din tractul gastrointestinal.
În general, pot fi influenţate examenele de chimiodetecţie bazate pe reacţii de culoare.
PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie injectabilă 50 mg/ml sau 100 mg/ml câte 2 ml în fiole. Câte 10 fiole împreună cu instrucțiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperaturi sub 25 °C. A nu se congela.
A se păstra în ambalaj original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj!
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Iunie 2013.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
SC Balkan Pharmaceuticals SRL, Republica Moldova.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL
str. N. Grădescu, 4
mun. Chişinău, Republica Moldova
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale (tel. 022-88-43-38)
