Certificat de înregistrare al medicamentului nr. 20513 din 21.03.2014
Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
ACID ACETILSALICILIC
comprimate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Acid acetilsalicilic
DCI-ul substanţei active
Acidum acetylsalicylicum
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine:
substanţa activă: acid acetilsalicilic – 500 mg;
excipienţi: acid citric monohidrat, amidon de cartofi, talc.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate plat-cilindrice, de culoare albă, cu incizie și margini teșite.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Alte analgezice şi antipiretice. Acid salicilic şi derivaţi, N02BA01.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Acidul acetilsalicilic se referă la grupul de antiinflamatoare nesteriodiene, cu acţiune analgezică, antipiretică şi antiinflamatoare. Mecanismul de acţiune constă în inactivarea ireversibilă a ciclooxigenazei, care joacă un rol important în sinteza prostaglandinelor. În doze de 0,3-1 g peroral se administrează pentru jugularea durerilor și în stări însoțite de febră ușoară, inclusiv infecți respiratorii virale acute și gripă, pentru a reduce febra și a atenua durerile articulare și musculare. Acidul acetilsalicilic se administrează, de asemenea, în afecțiuni inflamatorii acute și cronice, inclusiv artrită reumatoidă, osteoartrite și spondilită anchilozantă. În asemenea maladii se administrează în doze mari – 4-8 g pe zi. Acidul acetilsalicilic inhibă agregarea plachetară prin blocarea sintezei tromboxanului A2 și se utilizează în maladii vasculare în doza 75-300 mg pe zi. Proprietăţi farmacocinetice După administrare acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid și complet din tractul gastrointestinal. În timpul și după absorbție se transformă în metabolitul său de bază – acidul salicilic. Concentraţia maximă de acid acetilsalicilic în plasma sanguină se atinge după 10-20 minute, a salicilaţilor – peste 20-120 minute. Acidul acetilsalicilic şi acidul salicilic se leagă în proporție de 100% cu proteinele plasmatice. Acidul salicilic penetrează bariera placentară și se elimină în laptele matern. Se metabolizează la nivel hepatic. Metaboliții acidului salicilic sunt acidul saliciluric, salicilfenol glucuronidul, acidul gentizinic și acidul gentizinuric. Cinetica excreției acidului salicilic este dependentă de doză, deoarece metabolizarea este restricționată de activitatea enzimelor hepatice. Timpul de înjumătăţire al acidului salicilic este proporţional cu doza și crește de la 2-3 ore la administrarea dozelor mici până la 15 ori, la administrarea dozelor mari. Acidul salicilic și metaboliții săi se elimină în principal pe cale renală.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Tratamentul simptomatic al sindromului algic, inclusiv cefalee, odontalgie; dureri în gât, cauzate de infecții respiratorii virale acute; algodismenoree; artralgii, mialgii; dorsalgii; dureri moderate în artrite.
Tratamentul simptomatic al sindromului algic și febril în caz de infecții respiratorii virale acute și gripă.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează intern, după mese, cu o cantitate suficientă de apă.
Nu se administrează mai mult de 3-5 zile fără consultarea medicului.
Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani:
Câte 1-2 comprimate (500-1000 mg) la o priză.
Administrarea poate fi repetată peste 4-8 ore. Doza zilnică maximă nu va depăşi 4 g.
La pacienții cu tulburări ale funcției hepatice și renale se va reduce doza de preparat sau se va mări intervalul dintre prize.
REACŢII ADVERSE
Convenţia MedDRA privind frecvenţa
Foarte frecvente (>1/10)
Frecvente (>1/100 şi <1/10)
Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)
Rare (>1/10000 şi <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, hipoacuzie, parestezii; ameţeli, acufene, care pot semnala o supradozare; foarte rare – meningită aseptică.
Tulburări gastrointestinale: dispepsie, epigastralgii, dureri abdominale, pirozis, greaţă, vomă; mai puțin frecvente – inflamații ale tractului gastrointestinal, afectări eroziv-ulceroase, care în cazuri unice pot fi complicate cu hemoragii gastrointestinale și perforații, cu manifestări clinice și de laborator corespunzătoare.
Tulburări hematologice şi limfatice: ca urmare a acțiunii antiagregante acidul acetilsalicilic poate mări riscul de apariție a hemoragiilor. Au fost observate hemoragii intraoperatorii, hematoame, epistaxis, gingivoragii; rare/foarte rare - hemoragii severe, inclusiv hemoragii gastrointestinale și cerebrale (în special la pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată și/sau la administrarea concomitentă a remediilor antihemostatice), care în cazuri unice pot prezenta pericol pentru viață. Hemoragiile pot conduce la anemie posthemoragică acută și cronică/anemie fierodeficitară (ca urmare a hemoragiilor oculte) cu manifestări clinice și de laborator corespunzătoare, inclusiv astenie, paloarea tegumentelor, hipoperfuzie.
Tulburări hepatobiliare: foarte rare – tulburări ale funcției hepatice.
Tulburări cardiace: foarte rare – agravarea simptomelor insuficienței cardiace congestive.
Tulburări renale și ale căilor urinare: edeme, la administrarea îndelungată - nefrită interstițială, azotemie prerenală cu hipercreatininemie și hipercalcemie, necroză papilară, insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.
Tulburări ale sistemului imunitar: erupţii cutanate, prurit; rare – reacție de hipersensibilitate (bronhospasm, edem laringian, rinită, congestie nazală, urticarie); foarte rare – reacții cutanate severe, inclusiv eritem polimorf.
La pacienţii cu astm bronşic este posibilă creșterea frecvenței bronhospasmului; a reacțiilor alergice de la grad minor până la moderat, care afectează potențial tegumentele, sistemul respirator, tractul gastrointestinal, sistemul cardiovascular; foarte rare – reacții severe, inclusiv șoc anafilactic, edem pulmonar cardiogen. Sindromul Reye la copii cu hipertermie pe fondal de IRVA.
Tulburări metabolice și de nutriție: foarte rare – hipoglicemie.
Investigați diagnostice: foarte rare – majorarea nivelului aminotransferazelor serice.
CONTRAINDICAŢII - Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic, alţi salicilaţi sau la oricare din componentele preparatului. - Antecedente de astm bronşic indus de administrarea salicilaţilor şi altor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). - Ulcer gastrointestinal activ. - Diateze hemoragice. - Insuficienţă renală severă. - Insuficienţă hepatică severă. - Insuficienţă cardiacă severă. - Administrarea concomitentă cu metotrexat în doză de 15 mg pe săptămână şi mai mult.
SUPRADOZAJ
Supradozajul salicilaților este posibil ca urmare a intoxicației cronice, ca rezultat al tratamentului îndelungat (utilizarea a mai mult de 100 mg/kg/zi, mai mult de 2 zile poate cauza efecte toxice ), precum și din cauza intoxicației acute, care prezintă pericol pentru viață (supradozaj), care poate fi cauzată de ingestia accidentală de către copii sau de supradozaj neintenționat.
Intoxicația cronică cu salicilați poate purta un caracter ascuns, deoarece simptomele sale sunt nespecifice. Intoxicația cronică moderată cu salicilați (salicilism) apare, de obicei, numai după administrarea repetată a dozelor mari.
Simptome: tulburări vestibulare, amețeli, tinitus, surditate, hiperhidroză, greață și vărsături, cefalee, obnubilarea cunoștinței.
Aceste simptome pot fi controlate prin reducerea dozei. Tinitusul poate fi semnalat la o concentrație de salicilați în plasma sanguină de peste 150-300 mg/ml. Reacțiile adverse mai grave apar la o concentrație de salicilați în plasmă ce depășește 300 mcg/ml.
Despre o intoxicație acută denotă modificările marcante ale echilibrului acido-bazic, care pot varia în funcție de vârstă și severitatea intoxicației. Cel mai reprezentativ indice pentru copii reprezintă acidoza metabolică. Gravitatea stării nu poate fi evaluată numai pe baza concentrației de salicilați în plasma sanguină. Absorbția acidului acetilsalicilic poate fi întârziată datorită evacuării încetinite a conținutului gastric, formarea calculilor în stomac sau în cazul de administrare a medicamentului sub formă de comprimate gastrorezistente.
Tratament: suspendarea medicamentului, lavaj gastric (în cazul dacă după ingerare a trecut cel mult o oră), administrarea cărbunelui activat și laxativelor, terapie simptomatică, inclusiv corectarea echilibrului acido-bazic. În funcție de starea echilibrului acido-bazic și electrolitic se administrează soluții electrolitice prin perfuzie intravenoasă. În cazuri severe se recomandă hemodializa. Nu exista un antidot specific .
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Acidul acetilsalicilic se administrează cu precauţie în caz de:
- hipersensibilitate la remedii analgezice, antiinflamatoare, antireumatice, precum și prezența alergiei la alte substanțe;
- ulcere gastrointestinale în antecedente, inclusiv ulcer cronic sau recurent sau hemoragii gastrointestinale în antecedente;
- administrarea concomitentă cu anticoagulante;
- tulburări ale funcției renale și/sau hepatice.
La pacienții cu complicații alergice, inclusiv astm bronșic, rinită alergică, urticarie, prurit, edem al mucoasei nazale și polipoza nazală, precum și la asocierea cu infecții cronice ale tractului respirator și la pacienții cu hipersensibilitate la AINS pe fondal de tratament cu acid acetilsalicilic este posibilă dezvoltarea accesului de bronhospasm sau astm bronșic.
In caz de intervenții chirurgicale (inclusiv stomatologice) administrarea medicamentelor care conțin acid acetilsalicilic poate crește probabilitatea apariției/agravării hemoragiei, cauzate de inhibarea agregării plachetare pentru o anumită perioadă de timp după administrarea acidului acetilsalicilic.
La administrarea dozelor mici de acid acetilsalicilic poate avea loc diminuarea eliminării acidului uric. Acest lucru poate duce la apariția gutei la pacienții cu un grad redus de excreție a acidului uric.
Administrarea la copii
Medicamentul este utilizat la copii cu vârsta peste 15 ani. Nu trebuie administrate medicamente care conțin acid acetilsalicilic la copii cu infecții respiratorii virale acute, însoțite sau nu de febră. În unele infecții virale, în special gripă tip A, gripa tip B și varicelă, există riscul de dezvoltare a sindromului Reye – o afecțiune foarte rară, dar care pune viața în pericol și necesită intervenție medicală de urgență. Riscul poate fi mărit dacă acidul acetilsalicilic este utilizat ca medicament concomitent, deși o legătură de cauzalitate în acest caz nu este dovedită. Dacă aceste stări sunt însoțite de vomă persistentă, acesta poate fi un semn al sindromului Reye.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacăalte medicamente nu sunt eficiente. Salicilați pot fi utilizați în timpul sarcinii numai după evaluarea raportului risc/beneficiu. Pe parcursul trimestrelor I și II de sarcină medicamente care conțin acid acetilsalicilic nu trebuie administrate, cu excepția cazurilor de necesitate extremă. În cazul în care preparatele care conțin acid acetilsalicilic sunt administrate de către femei care planifică o sarcină, precum și în trimestrele I și II de sarcină, trebuie utilizate doze minime eficiente, iar durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurt posibilă. Administrarea salicilaților în primul trimestru de sarcină în unele studii epidemiologice retrospective a fost asociată cu un risc crescut de malformații ereditare (palatoschisis, vicii cardiace, gastroschisis). Cu toate acestea, la administrarea îndelungată a medicamentului în doze terapeutice care depășesc 150 mg/zi, riscul a fost redus: un studiu efectuat pe 32.000 perechi "mamă-copil", nu au scos în evidență legătura dintre administrarea acidului acetilsalicilic și creșterea riscului de malformații ereditare. Conform estimărilor anterioare, la administrarea îndelungată a medicamentului nu este recomandabilă utilizarea dozelor ce depășesc 150 mg/zi.
În trimestrul III de sarcină, administrarea salicilaților în doze mari (peste 300 mg/zi) poate duce la supramaturarea sarcinii și hipotonie uterină în timpul travaliului, precum și toxicitate cardiopulmonară (închiderea precoce a ductului arterial) sau tulburări ale funcției renale la făt. Administrarea acidului acetilsalicilic în doze mari cu puțin timp înainte de naștere poate duce la hemoragie intracraniană, în special la prematuri.
Astfel, cu excepția cazurilor foarte speciale, determinate de indicații medicale obstetricale sau cardiologice cu utilizarea monitorizării speciale, administrarea acidului acetilsalicilic în trimestrul III de sarcină este contraindicată.
Salicilați și metaboliții acestora se elimină în laptele matern în cantități mici.
Deoarece reacțiile adverse la sugari după utilizarea accidentală a medicamentului nu au fost observate, suspendarea alăptării la sân, de regulă, nu este necesară. La administrarea îndelungată sau în doze mari a acidului acetilsalicilic, se va suspenda alăptarea la sân.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Acidul acetilsalicilic nu influenţează asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Asocieri contraindicate
Administrarea metotrexatului în doze de 15 mg/săptămână și mai mult crește toxicitatea hematologică a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către antiinflamatoare și deplasarea acestuia din legăturile cu proteinele plasmatice).
Asocieri care necesită precauție
Administrarea metotrexatului în doze mai mici de 15 mg/săptămână crește toxicitatea hematologică a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către antiinflamatoare și deplasarea acestuia din legăturile cu proteinele plasmatice).
Administrarea concomitentă cu ibuprofen previne inhibarea agregării plachetare de către acidul acetilsalicilic. Tratamentul cu ibuprofen al pacienților cu risc de maladii cardiovasculare poate limita efectul cardioprotector al acidului acetilsalicilic.
La administrarea concomitentă cu anticoagulante crește riscul de sângerare.
La administrarea concomitentă a salicilaților în doze mari cu AINS (datorită efectului de potențare reciprocă) crește riscul de ulcere și sângerări gastrointestinale.
La administrarea concomitentă cu uricozurice, inclusiv benzobromaron, probenecid, se reduce efectul de excreție al acidului uric (datorită efectului competitiv cu eliminarea acidului uric la nivelul canaliculelor renale).
La administrarea concomitentă cu digoxină concentrația plasmatică a ultimei crește, ca urmare a reducerii excreției renale.
La administrarea concomitentă a unor doze mari de acid acetilsalicilic și antidiabetice perorale din grupul sulfonilureii sau insulină are loc potențarea efectului hipoglicemiant al ultimelor și deplasarea derivaților de sulfoniluree din legătura cu proteinele plasmatice.
Diureticele în asociere cu doze mari de acid acetilsalicilicreduc filtrarea glomerulară prin reducerea sintezei de prostaglandine în rinichi.
Terapia sistemică în boala Addison, în timpul tratamentului cu corticosteroizi se reduce nivelul de salicilați în sânge și crește riscul de supradozaj după finisarea tratamentului. La administrarea concomitentă cu corticosteroizi crește riscul de sângerare gastrointestinală.
Inhibitorii ECA în asociere cu doze mari de acid acetilsalicilic provoacă reducerea filtrației, datorită inhibării prostaglandinelor vasodilatatoare și reducerii efectului hipotensiv.
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: crește riscul hemoragiilor din segmentele superioare ale tractului gastrointestinal, din cauza unui efect sinergic posibil.
La administrarea concomitentă cu acid valproic, acidul acetilsalicilic îl deplasează din legăturile cu proteinele plasmatice, crescându-i toxicitatea.
Etanolul contribuie la lezarea mucoasei tractului gastrointestinal și prelungește timpul de sângerare, din cauza sinergismului acidului acetilsalicilic cu alcoolul.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 500 mg. Câte 10 comprimate în blister. Blisterele cu numărul respectiv de instrucțiuni pentru administrare se plasează în ambalajul colectiv.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, la temperatura 15-25 °C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
4 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Fără prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Martie 2014.
DEȚINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
SAP “Uzina chimico-farmaceutică din Lugansc”, Ucraina.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SAP “Uzina chimico-farmaceutică din Lugansc”, Ucraina.
91019, or. Lugansc, str. Kirov, 17.
La apariția oricărei reacții adverse informați secția de farmacovigilență a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.: 022-88-43-38)
