ACC LONG comprimate efervescente
Certificat de înregistrare a medicamentului
ACC LONG - nr. 14937 din 25.01.2010
Ministerul Sănătăţi al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
comprimate efervescente
DENUMIREA COMERCIALĂ
ACC Long
DENUMIREA COMUNĂ INTERNAȚIONALĂ
Acetylcisteinum
COMPOZIŢIA
1 comprimat efervescent conţine:
substanţa activa: acetilcisteină 600 mg;
excipienţi: acid citric anhidru, hidrocarbonat de sodiu, carbonat de sodiu anhidru,
manitol, lactoză anhidră, acid ascorbic, ciclamat de sodiu (E952), saharinat de sodiu
dihidrat (E954), citrat de sodiu dihidrat, aromă de mure.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate efervescente.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate de culoare albă, rotunde, cu incizie şi aromă de mure.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС
Sistemul respirator. Expectorante, cu excepția combinaţiilor cu antitusive. Mucolitice,
codul ATC: R05CB01.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Acetilcisteina este un derivat al aminoacidului cisteina. Acetilcisteina are acţiune
secretolitică şi favorizează eliminarea secreţiilor din căile respiratorii. S-a constatat că acetilcisteina rupe punţile disulfidice dintre lanţurile mucopolisaharidelor şi are efect depolimerizant asupra lanţurilor de ADN din mucusul purulent. Datorită acestor mecanisme are loc reducerea vâscozităţii secreţiilor bronşice.
Un alt mecanism posibil al acetilcisteinei se bazează pe capacitatea grupului său reactiv SH- de a lega radicalii liberi şi asfel de a-i detoxifia. În plus, acetilcisteina contribuie la creşterea sintezei glutationului, care joacă un rol important pentru detoxifierea noxelor. Aceasta explică efectul său de antidot în intoxicaţiile cu paracetamol. Atunci când este administrat profilactic s-a descris un efect pozitiv al acetilcisteinei asupra frecvenţei şi severităţii exacerbărilor bacteriene la pacienţii cu bronşită cronică şi mucoviscidoză.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală, acetilcisteina este absorbită rapid şi aproape complet şi este metabolizată la nivelul ficatului în cisteină – metabolitul farmacologic activ, precum şi în diacetilcistină, cistină şi alte disulfuri mixte. Deoarece o cantitate mare din substanţa activă se supune efectului primului pasaj hepatic, biodisponibilitatea aceilcisteinei administrată oral este foarte scăzută (aproximativ 10%). La om, concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse după 1-3 ore, cu o concentraţie plasmatică maximă a metabolitului cisteină de aproximativ 2 μmol/l. S-a determinat că acetilcisteina se leagă de proteine plasmatice în proprţie de aproximativ 50%. Acetilcisteina şi metaboliţii acesteia apar în organism sub trei forme: parţial ca substanţă liberă; parţial legată de proteinele plasmatice prin legături disulfidice labile; parţial ca aminoacid încorporat în componenţa altor proteine.
Acetilcisteina este excretată pe cale renală aproape în totalitate sub formă de metaboliţi inactivi (sulfaţi anorganici, diacetilcistină). Timpul de înjumătăţire plasmatică al acetilcisteinei este de aproximativ 1 oră şi este determinat în principal de viteza de biotransformare hepatică. În caz de afectare a funcţiei hepatice timpul de înjumătăţire plasmatică se măreşte până la 8 ore. În studiile farmacocinetice cu acetilcisteină administrată intravenos, volumul aparent de distribuţie a constituit 0,47 l/kg masa corporală (în total) sau 0,59 l/kg masa corporală (redus); clearance-ul plasmatic a constituit 0,11 l/h/kg masă corporală (în total) şi 0,84 l/h şi kg masă corporală (redus). Timpul de înjumătăţire prin eliminare după administrarea intravenoasă este de 30- 40 minute cu excreţia succesivă în trei faze cinetice (alpha, beta şi faza finală – gamma).
Aetilcisteina traversează bariera placentară și este detectabilă în sângele din cordonul ombilical. Nu există informaţii cu privire la eliminarea în laptele matern. Nu există date disponibile privind penetrarea barierei hematoencefalice la om.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Terapia secretolitică în cazul afecţiunilor bronhopulmonare acute şi cronice, însoţite de formarea insuficientă sau expectoraţia dificilă a sputei: bronşită acută şi cronică, bronşită obstructivă, laringită, traheită, pneumonie, boala bronşiectatică, astmă bronșic, bronhiolită, mucoviscidoză, sinusită, gripă.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta mai mare de 14 ani: jumătate (1/2) de comprimat efervescent de 2 ori pe zi sau 1 comprimat efervescent o dată pe zi (ce corespunde cu 600 mg acetilcisteină pe zi).
MOD DE ADMINISTRARE
Comprimatele efervescente se administrează după mese, dizolvate preventiv într-un pahar cu apă. Pentru intensificarea efectului mucolitic al acetilcisteinei se recomandă consumul suplimentar de lichid.
DURATA ADMINISTRĂRII:
Durata tratamentului depinde de tipul și severitatea simptomelor și trebuie să fie decisă de medic. În cazul maladiilor acute de scurt timp, asociate cu gripa, durata tratamentului este de 5-7 zile. Preparatul nu se administrează mai mult de 4-5 zile fără consultarea medicului. Pentru asigurarea tratamentului bronşitei cronice şi mucoviscidozei este necesară o terapie îndelungată. Durata maximă a tratamentului este de 3-6 luni.
REACŢII ADVERSE
Reacțiile adverse sunt indicate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme și organe în funcție de frecvență: foarte frecvente:(>1/10); frecvente: (>1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente: (>1/1000 şi<1/100); rare: (>1/10000 şi <1/1000); foarte rare: (<1/10000); cu frecvenţă ____________necunoscută: (reeşind din datele disponibile frecvenţa nu poate fi determinată).
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: mai puţin frecvente – cefalee, frisoane, reacţii alergice (prurit, urticarie, exantemă, erupții cutanate, bronhospasm, edem angioneurotic, tahicardie şi hipotensiune arterială); foarte rare – reacţii anafilactice până la şoc.
Tulburări acustice şi vestibulare: cu frecvență necunoscută – tinitus.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: rare – dispnee, bronhospasm (predominant la pacienţii cu hiperreactivitatea bronşică asociată cu astm bronșic).
Tulburări gastrointestinale: mai puțin frecvente – stomatită, dureri abdominale, greaţă, vomă, diaree, pirozis. În plus, au fost observate, în cazuri izolate, hemoragii în legătură cu administrarea de acetilcisteină, uneori cu reacţii de hipersensibilitate. În diverse studii s-a confirmat că în prezenţa acetilcisteinei are loc reducerea agregării plachetare, dar relevanţa clinică nu a fost determinată.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la acetilcisteină sau la oricare dintre excipienţi. Preparatul este contraindicat pacienților cu exacerbări ale ulcerului gastric. Datorită conținutului sporit de substanță activă, ACC Long nu trebuie să fie administrat copiilor cu vârsta până la 14 ani.
SUPRADOZAJ
Până în prezent nu au fost raportate cazuri de supradozaj după administrarea
formelor farmaceutice orale care conţin acetilcisteină. Voluntarii trataţi cu doze de 11,6 g N-acetilcisteină pe zi, mai mult de 3 luni, nu au manifestat reacţii adverse severe. Dozele orale de peste 500 mg acetilcisteină/kg masă corporală au fost tolerate fără simptome de intoxicaţii.
Simptome
Supradozajul poate conduce la simptome gastrointestinale cum sunt: greaţă, vomă şi diaree. Copiii sunt supuşi riscului unei hipersecreţii.
Tratament Dacă este necesar, se efectuează tratament simptomatic.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
În cazuri foarte rare s-a raportat o legătură temporară între administrarea de acetilcisteină şi apariţia unor reacţii cutanate severe, cum ar fi sindromul Stevens Johnson şi sindromul Lyell. La apariţia unor noi modificări cutanate sau ale mucoaselor este necesară întreruperea imediată a administrării acetilcisteinei şi adresarea la medic. Acetilcisteina se administrează cu prudenţă la pacienţii cu astm bronşic precum şi la pacienţii cu ulcer peptic sau duodenal în anamneză, pacienții predispuși la hemoragii gastrointestinale (ulcer peptic latent sau dilatarea varicoasă a venelor esofagiale). Mirosul sulfuric slab este mirosul caracteristic al substanței active. Acetilcisteina se administrează cu precauţie la pacienţii cu intoleranţă la histamină. Tratamentul de lungă durată a acestor pacienţi trebuie evitat, deoarece preparatul influenţează metabolismul histaminei şi poate conduce la apariţie simptomelor de intoleranţă (cefalee, rinită vasomotorie, edem). Un comprimat efervescent conţine 6,03 mmol (138,8 mg) sodiu. A se lua în considerare la tratamentul pacienţilor cu dietă hiposodică.
Un comprimat efervescent conține 75 mg acid ascorbic, ceea ce este echivalent cu doza zilnică recomandată de vitamina C. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbţia glucozei-galactozei, nu trebuie să administreze acest medicament, deoarece conține lactoză. Dat fiind conținutul de acid ascorbic, preparatul va fi administrat cu precauție pacienților cu insuficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, hemocromatoză, anemie sideroblastică, talasemie, hiperoxalurie, oxaloză, nefrolitiază. Acidul ascorbic sporește riscul cristaluriei în cadrul tratamentului cu salicilați și sulfonamide de durată scurtă, diminuează excreția renală a acizilor, sporește excreția substanțelor alcaline (inclusiv alcaloizi), reduce nivelul plasmatic al contraceptivelor orale.
ADMINISTRAREA ÎN SARCINĂ ŞI PERIOADA DE ALĂPTARE
Nu există date clinice adecvate privind utilizarea acetilcisteinei în timpul sarcinii. Studiile efectuate pe animale nu au demonstrat acţiune negativă directă sau indirectă asupra sarcinei, dezvoltării embrionului/fătului, naşterii sau dezvoltării postnatale. Nu există informaţii cu privire la excreţia acetilcisteinei în laptele matern. Astfel, nu este recomandată administrarea preparatului în timpul sarcinii sau în perioada de alăptare.
INFLUENȚA ASUPRA CAPACITĂŢII DE A CONDUCE VEHICULE SAU DE A FOLOSI UTILAJE
Nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI
Administrarea concomitentă a acetilcisteinei şi a medicamentelor antitusive poate determina retenţia periculoasă a secreţiilor bronşice, prin inhibarea reflexului de tuse. De aceea, alegerea unor astfel de combinaţii necesită atenţie deosebită. Până la momentul actual, rapoartele asupra inactivării antibioticelor (tetracicline (cu excepția doxiciclinei), aminoglicozide, peniciline semi-sintetice, cefalosporine) de către acetilcisteină, sunt bazate numai pe studiile in vitro, în care substanţele respective au fost amestecate concomitent. Totuşi, din considerente de siguranţă, administrarea orală a antibioticelor nu trebuie să coincidă cu administrarea acetilcisteinei, cu respectarea unui interval de cel puţin 2 ore între administrări. Aceasta nu se referă la antibioticele cefixim şi loracarbef. Nu au fost raportate incompatibilități la administrarea concomitentă a amoxicilinei, doxiciclinei, eritromicinei, tiamfenicol și cefuroxim. La administrarea concomitentă cu nitroglicerina, a fost raportată creșterea activității vasodilatatoare și sporirea inhibării agregării trombocitelor a nitroglicerinei. Relevanța clinică a acestor fenomene nu a fost elucidată. Acetilcisteina nu este compatibilă cu majoritatea medicamentelor ce conțin metale și este inactivată de oxidanți.
INFLUENȚA ASUPRA TESTELOR DE LABORATOR
Acetilcisteina poate afecta rezultatele testelor colorimetrice pentru salicilați. În cadrul analizei urinei, acetilcisteina afectează rezultatele determinării corpurilor cetonici. Acidul ascorbic poate influența rezultatele unor teste de laborator (nivelul plasmatic al glucozei, bilirubina, activitatea transaminazelor, LDH). Dozele mari de acid ascorbic pot determina apariția rezultatelor fals-pozitive la determinarea sângelui în masele fecale.
INTERACȚIUNI ASOCIATE CU ACIDUL ASCORBIC
La administrarea concomitentă, acidul ascorbic reduce efectul cronotrop al izoprenalinei. Administrarea de lungă durată poate deregla interacțiunea disulfiramalcool. Acidul ascorbic sporește toxicitatea amigdalinei administrată concomitent, reduce efectul terapeutic al medicamentelor antipsihotice (derivaților de fenotiazină), reduce reabsorbția tubulară a amfetaminei și antidepresantelor triciclice, crește nivelul plasmatic al benzilpenicilinelor și tetraciclinelor. Acidul ascorbic sporește absorbția intestinală a fierului, poate spori excreția fierului la administrarea concomitentă cu deferoxamină. Din acest motiv, acidul ascorbic nu trebuie să fie administrat în prima lună a tratamentului cu deferoxamină. Administrarea concomitentă a acidului ascorbic și a hidroxidului de aluminiu poate spori absorbția aluminiului.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate efervescente 600 mg. Câte 10 comprimate în tub; câte 1 tub, împreună cu instrucțiunea pentru administrare, în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 30ºC.
A se închide bine tubul după extragerea comprimatelor.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Fără prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
August 2013.
DEȚINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Hexal AG, Germania.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Salutas Pharma GmbH,
Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Saxony-Anhalt, Germania.
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi Secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale. Tel. 022-88-43-38
