ACC ®extra 600 mg comprimate efervescente

Certificat de înregistrare al medicamentului  nr. 19356 din 24.05.2013

Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova

INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE

ACC ^®extra 600 mg

comprimate efervescente

DENUMIREA COMERCIALĂ

ACC ^®extra 600 mg

DCI-ul substanţei active

Acetylcisteinum

COMPOZIŢIA

1 comprimat efervescent conţine;

substanţa activa:acetilcisteină 600 mg;

excipienţi: acid citric anhidru, hidrocarbonat de sodiu,  carbonat de sodiu anhidru, manitol, lactoză anhidră, acid ascorbic, ciclamate de sodiu, saharinat de sodiu, citrat de sodiu dihidrat, sulfat de zinc monohidrat, aromă de citrice “BB”.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate efervescente

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate de culoare albă netede cu linie de divizare pe o parte a comprimatului și aromă de lămie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС

Remedii expectorante, excl. combinațiile medicamentele antitusive. Mucolitice, R05CB01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Acetilcisteina este derivat al aminoacicidului cisteină. Eficacitatea acetilcisteinei este determinată de acțiunea sa secretolitică și secretomotorică asupra tractului respirator. N-acetil-L-cisteina (NAC), exercită acţiune muco-fluidifiantă intensă la nivelul mucusului şi secreţiilor mucopurulente, prin depolimerizarea complexelor mucoproteice şi a acizilor nucleici ce conferă vîscozitate componentei purulente a sputei şi a altor secreţii.

În plus, acetilcisteina, exercită o acţiune antioxidantă directă, avînd în componenţă o grupare tiol nucleofilă (-SH) capabilă de interacţiunea directă cu grupurile electrofile ale radicalilor oxidanţi. Structura moleculară îi permite acetilcisteinei să traverseze cu uşurinţă membrana celulară. În interiorul celulelor, acetilcisteina este dezacetilată şi astfel devine disponibilă L-cisteina, un aminoacid indispensabil sintezei glutationului (GSH) care are un rol important detoxifiant. Prin asta se explica acțiunea sa ca antidot la intoxicatiile cu paracetamol.

Administrată cu scop profilactic acetilcisteina are acțiune protectivă asupra frecvenței și severității acceselor  la pacienții cu bronșită cronică sau mucoviscidoză.

Proprietăţi farmacocinetice

La administrarea orală, absorbţia intestinală este rapidă şi aproape completă. Acetilcisteina este dezacetilată parţial la nivelul mucoasei intestinale şi suferă o metabolizare intensă la primul pasaj hepatic, cu formarea de cisteină, metabolitul activ farmacologic, precum şi de diacetilcisteină, cistină şi alţi disulfiţi. Deoarece o parte însemnată a substanței active este metabolizată la primul pasaj hepatic biodisponibilitatea acetilcisteinei administrate oral este foarte mică (aproximativ 10%). Concentratia maximă a metabolitului cisteina în plasmă constitue 2 µmol/l.

Acetilcisteina se leagă în proporţie de aproximativ 50% de proteinele plasmatice. În plasmă, acetilcisteina şi metaboliţii săi există parţial sub formă liberă, parţial sub formă legată de proteinele plasmatice prin legături disulfidice labile şi parţial încorporaţi în aminoacizi. Acetilcisteina se excretă aproape exclusiv sub formă de metaboliţi inactivi (sulfaţi anorganici, diacetilcisteină) prin rinichi. Clearance-ul renal reprezintă aproximativ 30% din clearance-ul total al organismului.

Timpul de injumătăţire plasmatică prin eliminare este 6,25 ore după administrarea orală. Afectarea funcţiei hepatice determină prelungirea timpului de înjumătăţire plasmatică aproximativ 8 ore.

In studii farmacocinetice la administrarea intravenoasă a acetilcisteinei volumul relevant de distribuire constitue 0.47 l/kg masă corporală totală sau 0.59 l/kg masă corporală redusă; clearance-ul plasmatic constitue 0.11 l/oră/kg masă corporală totală și 0.84 l/oră/kg masă corporală redusă.

Perioada de injumatățire după administrarea intravenoasă constitue 30-40 min. și procesul de excreție urmează în trei faze (α, β și faza terminală γ).

Acetilcisteina traversează bariera placentară și este detectată în sîngele cordonului ombelical. Nu există informație disponibilă referitor la excreția în laptele matern.

Nu sunt date ce descriu capacitatea acetilcisteinei de a penetra bariera hematoencefalică la om.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Acetilcisteina este indicată ca terapie mucolitică în afecţiuni respiratorii (bronşită acută, bronşiectazii, bronşita cronică şi acutizările acesteia, mucoviscidoză) caracterizate de hipersecreţie bronșică densă şi vîscoasă.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

ACC extra se recomandă de administrat în urmatoarele doze:

Adulți și adolescenți mai mari de 14 ani: cîte ½ de comprimat efervescent de 2 ori pe zi sau 1 comprimat efervescent pe zi (ce constitue 600 mg acetilcisteină pe zi).

Mod de administrare:

Comprimatele efervescente se administrează dupa masă dizolvate într-un pahar cu apă.

Durata de utilizare:

Nu administrați preparatul mai mult de 4-5 zile fără sfatul medicului.

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse raportate după administrarea pe cale orală a acetilcisteinei sunt prezentate mai jos conform convenției MedDRA: foarte frecvente (>1/10); frecvente (>1/100 și <1/10); mai putin frecvente >1/1000 și <1/100); rare (>1/10000 și <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvență necunoscută.

Tulburări ale sistemului imunitar

mai putin frecvente: hipersensibilitate;

foarte rare: șoc anafilactic, reacții anafilactice.

Tulburări ale sistemului nervos

 mai putin frecvente: cefalee.

Tulburări cardiace

mai putin frecvente: tahicardie.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale

rare: bronhospasm, dispnee.

Tulburări gastrointestinale

mai putin frecvente: stomatită, dureri abdominale, greață, vomă, diaree.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

mai putin frecvente: prurit, urticarie, reacții cutanate tranzitorii, edem angioneurotic;

foarte rare: sindromul Stevens-Johnson și sindromul Lyell.

Tulburări generale și la nivelul locului de administrare

cu frecvență necunoscută: febră.

Tulburări hematologice și limfatice

foarte rare: apariția hemoragiilor uneori cu reacții de hipersensibilitate.

Investigații diagnostice

cu frecvență necunoscută: reducerea agregării plachetare în prezenţa acetilcisteinei. Nu s-a stabilit semnificaţia clinică a acestui fenomen.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la acetilcisteină sau la oricare dintre excipienţi

Copii şi adolescenţi cu vîrsta sub 14 ani

SUPRADOZAJ

Nici un caz de supradozaj toxic nu a fost înregistrat pînă în prezent la administrarea formelor orale de acetilcisteină. La administrarea voluntarilor a cîte 11.6 g/zi de acetilcisteină timp de 3 luni, reacții adverse severe nu s-au înregistrat. Dozele orale pînă la 500 mg/kg masă corporală s-au suportat fără simptome de intoxicații.

Supradozarea poate provoca disfuncții ale tractului gastrointestinal: greață, vomă, diaree. La copii este riscul hipersecreției.

În studiile obținute la tratarea intoxicațiilor cu paracetamol doza zilnică de acetilcisteină administrată intravenos constitue 30g. La administrarea intravenoasă rapidă a acetilcisteinei și în concentrații extrem de ridicate duce la reacții parțial ireversibile anafilactoide.

Măsurile terapeutice în supradozaj, în dependență de caz se aplică terapia simnptomatică.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Aparația reacțiilor cutanate severe  cum ar fi: sindromul Stevens-Johnson și Lyell au fost foarte rar raportate la administrarea acetilcisteinei. La orice modificare la nivelul  pielii sau mucoaselor, se întrepupe administrarea preparatului și se adresează medicului. Pacienţii astmatici trebuie atent monitorizaţi pe durata tratamentului. Dacă apare bronhospasm, administrarea de acetilcisteină trebuie întreruptă imediat şi trebuie iniţiat tratament corespunzător. Se administrează cu prudenţă în cazul pacienţilor cu antecedente de boală ulceroasă și a pacientilor cu intoleranță la histamine. Terapia pe termen lung trebuie evitată la acești pacienți.

Fluidificarea brutală a secreţiilor poate determina inundarea bronhiilor la bolnavii incapabili să expectoreze (impunîndu-se bronhoaspiraţie de urgenţă).

Administrarea de N-acetilcisteină, în special la începutul tratamentului, poate fluidifica secreţia bronşică şi să-i crească volumul. Dacă pacientul nu este capabil să expectoreze eficient, trebuie efectuat drenaj postural şi bronhoaspiraţie

Acest medicament - conţine 6,82 mmol (156,74 mg) sodiu per doză. Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienţii ce urmează o dietă cu restricţie de sodiu.

Conține lactoză. Pacientii cu patologie ereditară rară de intoleranță la galactoză, deficit de lactoză și dereglarea absorbției glucozei-galactozei, nu trebue sa fie tratați cu ACC extra.

Pacientii cu diabet zaharat: 1 comprimat efervescent conține 0.01 unități de pîine.

Administrarea în sarcină și perioada de alăptare

Studiile efectuate la animale nu au demonstrat potenţial teratogen. Nu există date adecvate privind utilizarea acetilcisteinei în timpul sarcinii. Ca urmare, medicamentul nu va fi prescris decît cu prudenţă la femeile însărcinate după evaluarea cu atenţie a beneficiului/riscului.

Nu se cunoaşte dacă acetilcisteina se excretă în laptele matern.

Influența asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu are nici o influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI

Antibiotice. Rapoartele asupra inactivării antibioticelor de către acetilcisteină sunt bazate numai pe studiile in vitro, în care substanţele respective au fost utilizate concomitent.

Totuşi, pentru siguranţă, administrarea orală a antibioticelor nu trebuie să coincidă cu administrarea acetilcisteinei şi trebuie amînată cu 2 ore.

Au fost descrise incompatibilităţi in vitro în special pentru aminoglicozide, cefalosporine, peniciline de semisinteză şi tetracicline.

Nu au fost raportate incompatibilităţi pentru antibiotice cum sunt: amoxicilina, cefuroxima, doxiciclina, eritromicina sau tiamfenicolul.

Antitusive. Administrarea asociată de acetilcisteină şi antitusive poate determina o acumulare excesivă de secreţii datorită inhibării reflexului de tuse. Nu se recomandă asocierea de antitusive şi mucolitice. S-a evidenţiat că administrarea concomitentă de nitroglicerină şi N-acetilcisteină determină o hipotensiune arterială semnificativă şi creşte dilatarea arterei temporale. Dacă este necasară terapia concomitentă cu nitroglicerină şi N-acetilcisteină, pacienţii trebuie monitorizaţi pentru hipotensiune arterială, care poate fi severă şi trebuie atenţionaţi cu privire la posibilitatea apariţiei cefaleei. Cărbunele activ poate reduce efectul N-acetilcisteinei.

Modificări ale analizelor de laborator. N-acetilcisteina poate interfera cu metodele de analiză colorimetrice pentru măsurarea concentraţiilor de salicilaţi (Drug-Dex).

N-acetilcisteina poate interfera cu valorile cetonelor în testele efectuate pe urină.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate efervescente. Cîte 1 comprimat în plic. Cîte 10 sau 20 plicuri împreună cu instrucțiunea pentru administrare în cutie de carton.