GLIBENCLAMID-ZDOROVIE comprimate

Certificat de înregistrare al medicamentului – nr. 20736 din 28.05.2014
 
Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE

 
GLIBENCLAMID-ZDOROVIE
 
comprimate
 
DENUMIREA COMERCIALĂ
 
Glibenclamid-Zdorovie
 
DCI-ul substanţei active
 
Glibenclamidum
 
COMPOZIŢIA
 
1 comprimat conţine:
substanţa activă: glibenclamidă 5 mg;
excipienţi: manitol (E 421), povidonă, stearat de calciu, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, laurilsulfat de sodiu.
 
FORMA FARMACEUTICĂ
 
Comprimate.
 
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
 
Comprimate plat-cilindrice, de culoare albă, cu margini teşite.
 
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
 
Hipoglicemiante orale. Sulfonamide, derivaţi de uree. A10BB01.
 
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
 
Proprietăţi farmacodinamice
Glibenclamid-Zdorovie este un remediu hipoglicemiant; conţine un derivat de sulfoniluree de generaţia a doua - glibenclamidă. Glibenclamida manifestă acţiune hipoglicemiantă atât la pacienţii cu diabet zaharat de tip II, cât şi la persoane sănătoase, deoarece sporeşte secreţia insulinei de către celulele beta pancreatice datorită stimulării acestora. Această acţiune depinde de concentraţia glucozei în mediul adiacent celulei beta.
 
Proprietăţi farmacocinetice
 
Glibenclamida administrată per os se absoarbe rapid şi practic complet din tractul gastrointestinal. Consumul concomitent de alimente nu influenţează semnificativ absorbţia. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de peste 98%.Concentraţia plasmatică maximă se realizează peste 2,5 ore şi constituie 100 ng/ml. Peste 8-10 ore concentraţia în ser se reduce, în funcţie de doza administrată, cu 10-20 ng/ml. Timpul de înjumătăţire constituie circa 7 ore, la pacienţii cu diabet zaharat poate să se prelungească până la 8-10 ore. Glibenclamida se metabolizează complet în ficat până la câţiva metaboliţi, care contribuie nesemnificativ la efectul hipoglicemiant al glibenclamidei. Metaboliţii se elimină cu urina şi bila în proporţii practic egale, iar eliminarea completă se realizează peste 45-72 ore. Farmacocinetica în cazuri clinice speciale La pacienţii cu insuficienţă hepatică eliminarea glibenclamidei din plasmă este redusă. La pacienţii cu insuficienţă renală, în funcţie de gravitatea acesteia, creşte compensator eliminarea metaboliţilor cu bila. În caz de insuficienţă renală moderată (clearance-ul creatininei ≥ 30 ml/min) eliminarea sumară rămâne fără modificări, iar în caz de insuficienţă renală severă este posibilă cumularea medicamentului.
 
INDICAŢII TERAPEUTICE
 
Diabet zaharat insulino-independent (diabet zaharat de tip II) la adulţi, în cazul când alte măsuri, ce includ respectarea strictă a dietei, scăderea masei corporale, activitatea fizică suficientă nu au condus la o corecţie suficientă a nivelului glucozei în sânge.
 
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
 
Administrare internă.
Se indică doar la indicaţia medicului şi obligator cu corecţia regimului alimentar. Dozele depind de rezultatele probelor de laborator de determinare a metabolismului (nivelul glucozei în sânge şi urină).
Iniţierea tratamentului
Terapia se iniţiază, după posibilitate, cu doze minime eficiente, îndeosebi la pacienţii cu predispunere sporită la hipoglicemie şi cu greutatea corporală sub 50 kg. Doza iniţială este de ½-1 comprimat (2,5-5 mg glibenclamidă) o dată pe zi. În caz de corecţie insuficientă a metabolismului doza se creşte treptat cu intervale de câteva zile până la o săptămână, până la doza terapeutică zilnică necesară. Doza zilnică maximă constituie 3 comprimate (15 mg glibenclamidă) pe zi.
Transferul pacientului de la alte medicamente antidiabetice
Trecerea la Glibenclamid-Zdorovie trebuie efectuată foarte atent şi iniţiată cu administrarea a ½ până la 1 comprimat (2,5-5 mg glibenclamidă) pe zi.
Selectarea dozei
Pacienţilor vârstnici, astenizaţi sau cu malnutriţie, precum şi cu tulburări ale funcţiei renale sau hepatice doza iniţială şi cea de întreţinere trebuie redusă, din cauza riscului de hipoglicemie. În caz de reducere a masei corporale a pacientului sau modificare a stilului de viaţă este necesar de a ajusta doza.
Asocierea cu alte antidiabetice
În cazuri justificate pacienţilor cu intoleranţă la metformină poate fi indicată administrarea suplimentară de medicamente din grupul glitazonei (rosiglitazonă, pioglitazonă). Glibenclamid-Zdorovie poate fi asociat cu antidiabetice orale, care nu stimulează eliberarea de către celulele beta a insulinei endogene (guarmel sau acarboză). La dezvoltarea ineficacităţii secundare a terapiei cu glibenclamidă (scăderea producerii de insulina ca rezultat al epuizării celulelor beta) se poate încerca tratamentul combinat cu insulina. Însă în caz de încetare completă a secreţiei de insulină proprie de către organism este indicată monoterapia cu insulină.
Mod de administrare şi durata tratamentului
Comprimatele se administrează intern, înainte de masă, fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de lichid (de preferinţă cu un pahar cu apă). Doza zilnică de 2 comprimate (10 mg glibenclamidă) se administrează o dată pe zi, înainte de micul dejun. Dacă doză zilnică constituie mai mult de 2 comprimate, se recomandă ca doza totală să se distribuie în 2 prize: una dimineaţa şi una seara, în raport de 2:1. Este foarte important de a administra medicamentul de fiecare dată la una şi aceiaşi oră. Dacă pacientul a omis o priză, nu se admite de a administra o doză mai mare pentru a compensa doza omisă. Durata tratamentului depinde de evoluţia bolii. Pe toată durata tratamentului este necesar de a monitoriza starea metabolismului.
 
REACŢII ADVERSE
 
Reacţiile adverse sunt prezentate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice: rare – trombocitopenie; foarte rare – leucopenie, eritropenie, granulocitopenie, inclusiv până la dezvoltarea agranulocitozei; eozinofilie,pancitopenie, anemie hemolitică sau aplastică. Aceste modificări hematologice au caracter reversibil după sistarea medicamentului, dar, în cazuri foarte rare, pot prezenta pericol pentru viaţă.
Tulburări ale sistemului imunitar: mai puţin frecvente – prurit, urticarie, eritem nodos, exantem papulo-vezicular sau maculo-papular, purpură, fotosensibilitate; rare – eritem polimorf, dermatită exfoliativă (sunt reversibile, însă foarte rar evoluează spre stări cu pericol pentru viaţă, însoţite de dispnee, hipotensiune arterială, uneori până la şoc); foarte rare – reacţii generalizate de hipersensibilitate, însoţite de erupţii cutanate, artralgie, febră, proteinurie şi icter, dispnee, hipotensiune arterială până la şoc; vasculită alergică cu pericol pentru viaţă, reacţii alergice încrucişate cu alţi derivaţi de sulfoniluree, sulfamide şi probenecid.
Tulburări endocrine: foarte rare – hipoosmolaritate sau sindromul secreţiei inadecvate a hormonului antidiuretic (depresie, vertij, letargie, edem feţei, gleznelor şi palmelor, convulsii, stupoare, comă),
Tulburări metabolice şi de nutriţie: frecvente – hipoglicemie, creşterea masei corporale; foarte rare – hiponatriemie, reacţie disulfiram-like.
Tulburări oculare: foarte rare – dereglări ale vederii şi de acomodare, îndeosebi la iniţierea tratamentului.
Tulburări gastrointestinale: mai puţin frecvente – greţuri, vomă, senzaţie de plenitudine gastrică, vomă, dureri abdominale, diaree, eructaţie, gust metalic în gură, meteorism, pirozis, pierderea sau creşterea apetitului. Aceste acuze au caracter tranzitoriu şi nu necesită sistarea medicamentului.
Tulburări hepatobiliare: foarte rare – creşterea tranzitorie a activităţii ALT şi AST, fosfatazei alcaline, hepatită medicamentoasă, colestază intrahepatică, posibil provocată de reacţia alergică de tip hiperergic a hepatocitelor; porfirie. Aceste manifestări au caracter reversibil după sistarea medicamentului, dar pot conduce la insuficienţă hepatică cu pericol pentru viaţă.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: foarte rare – efect diuretic slab, proteinurie reversibilă.
 
CONTRAINDICAŢII
 
- Hipersensibilitate la glibenclamidă sau la oricare din excipienţi;
- hipersensibilitate la alţi derivaţi de sulfoniluree, sulfamide, diuretice, derivaţi de sulfonamidă şi la probenicid;
- diabet zaharat, care necesită tratament cu insulină: diabet zaharat insulinodependent (diabet zaharat de tip I), ineficacitate secundară completă a terapiei cu glibenclamidă în diabet zaharat de tip II, metabolism cu deviere spre acidoză, precomă sau comă diabetică, stare după rezecţia pancreasului;
- insuficienţă hepatică severă;
- insuficienţă renală severă;
- sarcina şi perioada de alăptare.
 
SUPRADOZAJ
 
Simptome: hipoglicemie severă cu pericol pentru viaţă – transpiraţie bruscă, palpitaţii, tremor, senzaţia de foame, nelinişte, parestezii în regiunea cavităţii bucale, paliditatea tegumentelor, cefalee, somnolenţă sau tulburări de somn, frică, mişcări nesigure, tulburări neurologice reversibile (tulburări de vorbire şi vedere, apariţia paraliziei sau tulburări de sensibilitate). În hipoglicemie progresivă – pierderea conştienţei (şoc hipoglicemic) – piele rece şi umedă la palpare, tahicardie, hipertermie, hiperexcitabilitate motorie, hiperreflexie, pareze şi reflex Babinski pozitiv, pot apărea convulsii.
Tratament: Hipoglicemia uşoară sau moderată poate fi jugulată rapid de către pacient cu ajutorul zahărului sau alimentelor, băuturilor cu conţinut sporit de zahăr. În legătură cu aceasta pacientul trebuie să aibă permanent cu sine cel puţin 20 g glucoză (4 bucăţele de zahăr). Edulcoranţii în tratamentul hipoglicemiei sunt ineficienţi. În formele severe de hipoglicemie este necesară acordarea imediată a ajutorului medical. Dacă pacientul este în stare conştientă este necesar de a induce voma şi de a efectua lavaj gastric (în lipsa predispunerii la convulsii), se va administra glucoză intravenos. Dacă pacientul este inconştient, se va administra imediat intravenos glucoză (40-80 ml soluţie glucoză 40% în jet, apoi în perfuzie intravenoasă soluţie glucoză 5-10%). La necesitate, se va administra suplimentar 1-2 mg glucagon intramuscular sau intravenos. Dacă pacientul nu-şi revine în conştienţă, aceste măsuri se repetă, iar ulterior poate fi necesară efectuarea terapiei intensive. În hipoglicemie prelungită este necesară supravegherea stării bolnavului timp de câteva zile, cu monitorizarea glicemiei şi, la necesitate, efectuarea terapiei perfuzabile.
 
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
 
La administrarea concomitentă a glibenclamidei cu clonidina, β-adrenoblocante, guanetidina şi rezerpina poate fi tulburată percepţia de către pacient a simptomelor ce prevestesc hipoglicemia. La administrarea medicamentului de către pacienţii cu tulburări ale funcţiei renale sau hepatice, funcţie redusă a glandei tiroide, hipofizei sau a corticosuprarenalelor este necesară o precauţie deosebită. La pacienţii vârstnici există un risc de dezvoltare a hipoglicemiei prelungite, astfel, la această categorie de pacienţi glibenclamida se indică cu o precauţie deosebită şi este necesar de a monitoriza minuţios starea acestora la iniţierea tratamentului. În acest grup de vârstă în anumite condiţii este raţională administrarea iniţială aderivaţilor de sulfoniluree cu o durată mai scurtă de acţiune. Pacienţii diabetici cu semne de scleroză cerebrală şi pacienţii cu care contactul este dificil în general, prezintă un risc mai mare de hipoglicemie. La creşterea riscului de hipoglicemie contribuie intervalele semnificative între mese, aportul insuficient de glucide, efortul fizic neobişnuit , diareea sau voma. Alcoolul, folosit în mod repetat în cantităţi mari şi în caz de consum permanent, poate în mod neaşteptat potenţa sau reduce efectul glibenclamidei. Abuzul permanent de laxative poate conduce la agravarea tulburărilor metabolice. La nerespectarea planului de tratament, în caz de efect hipoglicemiant insuficient al medicamentului sau la prezenţa situaţiilor de stres nivelul glucozei în sânge poate creşte. Simptomele de hiperglicemie pot fi senzaţia de sete puternică, xerostomia, micţiunea frecventă, pruritul, uscăciunea pielii, afecţiunile cutanate fungice sau infecţioase şi scăderea capacităţii de muncă. În situaţii de stres neobişnuite (traumatisme, intervenţii chirurgicale, infecţii însoţite de febră) se pot agrava tulburările metabolice, ceea ce poate duce la hiperglicemie, uneori atât de semnificativă, încât poate necesita transfer temporar al pacientului la terapia cu insulină. Pacientul trebuie informat că la apariţia altor boli în timpul tratamentului cu Glibenclamid-Zdorovie este necesar să consulte imediat medicul. La pacienţii cu deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenază tratamentul cu derivaţi de sulfoniluree, inclusiv glibenclamidă, poate provoca anemie hemolitică, de aceea trebuie de luat în considerare transferul la medicamente alternative derivaţilor de sulfoniluree. Medicul şi pacientul trebuie să discute în prealabil măsurile, care trebuie luate în caz de erori în administrarea medicamentului (omiterea unei doze, omiterea unei mese) sau în situaţiile, în care administrarea medicamentului nu este posibilă în timpul stabilit.
Copii
Glibenclamida nu se administrează la copii, din cauza lipsei experienţei clinice suficiente.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Este contraindicată administrarea glibenclamidei în sarcină şi perioada de alăptare.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
La iniţierea tratamentului sau în cazul administrării inconsecvente a preparatului poate să se reducă atenţia şi viteza reacţiilor psihomotorii ale pacientului, în cazurile când acestea sunt obligatorii. Pacienţii trebuie să ia măsuri de securitate pentru a evita hipoglicemia în timpul conducerii vehiculelor şi folosirii utilajelor. Acest lucru este în special important pentru pacienţii, care dezvoltă frecvent hipoglicemie sau lipseşte percepţia simptomelor predecesoare ale hipoglicemiei. În astfel de cazuri se recomandă evitarea conducerii vehiculelor şi folosirii utilajelor.
 
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
 
La administrarea de Glibenclamid-Zdorovie concomitent cu alte medicamente efectul acestuia poate fi potenţat sau diminuat, astfel, este necesar de a consulta medicul în ceea ce priveşte utilizarea concomitentă a altor medicamente. Potenţarea acţiunii glibenclamidei (este posibilă apariţia reacţiilor hipoglicemice) poate fi observată la administrarea concomitentă cu alte hipoglicemiante orale sau insulină, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, steroizi anabolici şi hormonii sexuali masculini, antidepresive (fluoxetină, inhibitori MAO), β-adrenoblocante, derivaţi de chinolonă, cloramfenicol, clofibrat şi analogi ai săi, derivaţi de cumarină, dizopiramidă, fenfluramină, miconazol, acid paraaminosalicilic, pentoxifilină (administrată parenteral în doze mari), perhexilină, derivaţi de pirazolonă, probenicid, salicilaţi, sulfonamide, tetracicline, tritoqualină, citostatice de tipul ciclofosfamidei. Scăderea acţiunii glibenclamidei (este posibilă apariţia reacţiilor hiperglicemice) poate fi observată la administrarea concomitentă cu acetazolamidă, β-adrenoblocante, barbiturice, diazoxid, diuretice, glucagon, izoniazidă, corticosteroizi, acid nicotinic, derivaţi de fenotiazină, fenitoină, rifampicină, hormonii glandei tiroide, hormoni sexuali feminini (gestageni, estrogeni), simpatomimetice. Atât potenţarea, cât şi scăderea efectului hipoglicemiant al glibenclamidei poate fi observate la administrarea concomitentă cu H2-histaminoblocante, clonidină şi rezerpină. În unele cazuri pentamidina poate conduce la hipoglicemie sau hiperglicemie severă. Acţiunea derivaţilor de cumarină poate fi potenţată sau redusă.
 
PREZENTARE, AMBALAJ
 
Comprimate 5 mg. Câte 50 comprimate în flacoane de masă plastică. Câte 1 flacon împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie.
Câte 10 sau 20 comprimate în blister, câte 5 bilstere a câte 10 comprimate sau 6 bilstere a câte 20 comprimate împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.
 
PĂSTRARE
 
A se păstra la temperatura sub 25 °C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
 
TERMEN DE VALABILITATE
 
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
 
STATUTUL LEGAL
 
Cu prescripţie medicală.
 
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
 
Mai 2014.
 
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
 
Zdorovie SRL, Companie farmaceutică, Ucraina
 
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
 
Zdorovie SRL, Companie farmaceutică, Ucraina
61013, or. Harkov, str. Şevcenko, 22.
 
La apariţia oricărei reacţii adverse, informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.: 022-88-43-38)
La Inceput