GLAUPROST picaturi oftalmice, solutie

Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
 
GLAUPROST
 
picaturi oftalmice, solutie
 
Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr. 18988 din 28.02.2013
 
DENUMIREA COMERCIALĂ
 
Glauprost
 
DCI-ul substanţei (substanţelor) active
 
Latanoprostum
 
COMPOZIŢIA
 
1 mililitru de picături oftalmice:
substanţa activă: latanoprost 50 micrograme.
excipienţi: clorură de benzalconiu, fosfat disodic  dodecahidrat, dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, clorură de sodiu, apă purificată.
 
FORMA FARMACEUTICĂ
 
Picături oftalmice, soluţie.
 
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
 
Soluţie limpede, incoloră, practic fără particule.
 
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
 
Remedii oftalmologice antiglaucomatoase şi miotice. Analogii prostaglandinelor, S01EE01.
 
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
 
Proprietăţi farmacodinamice
 
Substanţa activă, latanoprost, un analog al prostaglandinei F2α, este un agonist selectiv al receptorului prostanoid FP care scade presiunea intraoculară prin creşterea efluxului umorii apoase. La om, scăderea presiunii intraoculare debutează după aproximativ 3 - 4 ore după administrare şi efectul maxim este atins după 8 - 12 ore. Scăderea presiunii intraoculare se menţine timp de cel puţin 24 de ore. Studiile la animale şi la om demonstrează că principalul mecanism de acţiune este creşterea efluxului umorii apoase pe cale uveosclerală, deşi la om s-a raportat şi facilitarea excreţiei (prin scăderea rezistenţei în calea efluxului). Studiile pivot au demonstrat că latanoprostul este eficace în monoterapie. În plus, au fost efectuate studii clinice privind utilizarea în asociere cu alte medicamente. Acestea includ studii care demonstrează că latanoprost este eficace în asociere cu antagonişti beta-adrenergici (timolol). Studiile pe termen scurt (1 sau 2 săptămâni) sugerează că, în cazul administrării în asociere, efectul latanoprost este aditiv efectului determinat de agoniştii adrenergici (dipivalil adrenalină), inhibitorii anhidrazei carbonice cu administrare orală (acetazolamidă) şi cel puţin parţial aditiv, în cazul administrării în asociere cu agonişti colinergici (pilocarpină). Studiile clinice au demonstrat că latanoprost nu prezintă efecte semnificative asupra producerii de umoare apoasă. Nu s-a dovedit că latanoprost are vreun efect asupra barierei sânge-umoare apoasă. Când este administrat în doze terapeutice, în cadrul studiului la maimuţe, latanoprost nu are sau are efecte neglijabile asupra circulaţiei sanguine intraoculare. Totuşi, în timpul tratamentului topic, poate să apară hiperemia conjunctivală sau episclerală de intensitate uşoară până la moderată. Tratamentul de lungă durată cu latanoprost la maimuţe, cărora li s-a efectuat extracţia extracapsulară a cristalinului, nu a afectat vasele sanguine retiniene, observaţie demonstrată prin angiografia cu fluoresceină. În timpul tratamentului de scurtă durată latanoprost nu a determinat trecerea fluoresceinei la nivelul segmentului posterior al ochiului la pacienţii cu pseudofakie. S-a demonstrat că administrat în doze terapeutice, latanoprost nu are niciun efect farmacologic semnificativ asupra aparatelor cardiovascular sau respirator.
 
Proprietăţi farmacocinetice
 
Latanoprost (greutate moleculară = 432,58) este un promedicament de tip ester izopropilic, care este inactiv în această formă, dar devine biologic activ după hidroliza la acidul latanoprostului. Pro-medicamentul este bine absorbit prin cornee şi întreaga cantitate de medicament care pătrunde în umoarea apoasă este hidrolizată în timpul pasajului prin cornee. Studiile efectuate la om indică faptul că la nivelul umorii apoase, concentraţia maximă este atinsă după aproximativ două ore de la administrarea topică. După administrarea topică la maimuţe, latanoprost este distribuit iniţial la nivelul segmentului anterior, conjunctivei şi pleoapelor. Numai cantităţi mici de medicament ajung în segmentul posterior.
Practic, la nivelul ochiului, nu se produce metabolizarea acidului latanoprostului. În principal,  metabolizarea se realizează la nivelul hepatic. La om, timpul de înjumătăţire plasmatică este de 17 minute. În studiile efectuate la animale s-a arătat că principalii metaboliţi, 1,2-dinor şi 1,2,3,4-tetranor, nu prezintă sau au numai acţiune biologică scăzută şi sunt excretaţi în principal prin urină.
 
INDICAŢII TERAPEUTICE
 
Scăderea presiunii intraoculare crescute la pacienţii cu glaucom cu unghi deschis şi la pacienţii cu hipertensiune oculară.
Scăderea presiunii intraoculare crescute la copii şi adolescenţi cu presiune intraoculară crescută şi la copii şi adolescenţi cu glaucom.
 
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Administrare oftalmică.
Doza recomandată pentru adulţi (inclusiv vârstnici):
Doza recomandată este de o picătură la nivelul ochiului (ochilor) afectat(ţi), o dată pe zi. Efectul optim este obţinut dacă latanoprost este administrat seara. Doza de latanoprost nu trebuie să depăşească o picătură zilnic, deoarece s-a observat că administrarea mai frecventă reduce efectul de scădere a presiunii intraoculare. Dacă se omite o doză, tratamentul trebuie continuat, prin administrarea următoarei doze, la momentul stabilit. Similar oricăror picături oftalmice, pentru a scădea posibilitatea absorbţiei sistemice, se recomandă compresia sacului lacrimal la nivelul comisurii palpebrale medială (ocluzia punctată a sacului lacrimal) timp de un minut. Această manevră trebuie efectuată imediat după instilarea fiecărei picături. Lentilele de contact trebuie îndepărtate înaintea instilării picăturilor oftalmice şi pot fi reaplicate după 15 minute. Dacă se utilizează mai mult de un medicament cu administrare topică oftalmică, acestea trebuie administrate la un interval de cel puţin cinci minute unul faţă de celălalt.
Copii şi adolescenţi
Latanoprost picături oftalmice, soluţie poate fi utilizat la copii şi adolescenţi, utilizând aceleaşi doze ca la adulţi. Nu sunt date disponibile la copii născuţi prematur (vârsta gestaţională mai mică de 36 de  săptămâni). Datele privind copiii cu vârstă mai mică de 1 an (4 pacienţi) sunt foarte limitate.
 
REACŢII ADVERSE
 
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie MedDRA: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi < 1/100); rare (≥1/10000 şi < 1/1000); foarte rare (< 1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări oculare
foarte frecvente: creşterea pigmentării irisului, hiperemie conjunctivală uşoară până la moderată, iritaţii ale ochiului (senzaţii de arsură, “nisip în ochi”, mâncărime, înţepătură sau de corp străin), modificări ale genelor şi părului vellus (creşterea lungimii, grosimii, pigmentării, numărului de gene sau de fire de păr).
frecvente: eroziuni epiteliale punctiforme tranzitorii ale corneei, cele mai multe asimptomatice, blefarite, dureri oculare.
mai puţin frecvente: edem palpebral, keratite, vedere înceţoşată, conjunctivite.
rare: irite/uveite, edem macular, edeme şi eroziuni simptomatice ale corneei, edem periorbital, întunecarea culorii pielii palpebrale, anomalii de implantare ale genelor determinând uneori iritaţii oculare, existenţa a două rânduri de gene pe o pleoapă la nivelul glandelor meibomiene (distichiasis).
Tulburări cardiace
foarte rare:agravarea anginei pectorale la pacienţii cu afecţiunea preexistentă.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
rare: astm bronşic, exacerbări ale astmului bronşic şi dispnee.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
mai puţin frecvente: erupţii cutanate tranzitorii.
rare: reacţii ale pielii localizate la nivelul pleoapelor, înnegrirea pielii palpebrale a pleoapelor.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
foarte rare:dureri în piept.
Au existat raportări spontane suplimentare, după punerea pe piaţă: tulburări cardiace: palpitaţii; tulburări ale sistemului nervos: cefalee, ameţeli; tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: mialgie, artralgie.
 
Copii şi adolescenţi
 
In 2 studii clinice pe termen scurt (≤ 12 săptămâni), care au inclus 93 (25 şi 68) de copii şi adolescenţi, profilul de siguranţă a fost similar cu cel al adulţilor şi nu au fost identificate reacţii adverse noi. Profilele de siguranţă pe termen scurt pentru diferite subgrupuri de copii şi adolescenţi au fost similare. Reacţiile adverse observate mai frecvent la populaţia pediatrică comparativ cu adulţii, sunt: rinofaringita şi febra.
 
CONTRAINDICAŢII
 
Hipersensibilitate la latanoprost sau la oricare dintre excipienţi.
 
SUPRADOZAJ
 
Cu excepţia iritaţiei oculare şi hiperemiei conjunctivale, nu se cunosc alte reacţii adverse în cazul supradozajului cu latanoprost. Dacă Glauprost este ingerat accidental, poate determina următoarele simptome: greaţă, dureri abdominale, ameţeală, oboseală, bufeuri de căldură şi transpiraţie. În cazul supradozajului cu Glauprost tratamentul trebuie să fie simptomatic.
 
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
 
 Glauprost poate modifica treptat culoarea ochilor prin creşterea cantităţii de pigment brun la nivelul irisului.  Înainte de începerea tratamentului, pacienţii trebuie informaţi cu privire la posibilitatea modificării permanente a culorii ochilor. Tratamentul unilateral poate determina heterocromie permanentă. Această modificare a culorii ochilor a fost observată în principal la pacienţii care au coloraţie mixtă a irisului, de exemplu albastru-brun, gri-brun, galben-brun şi verde-brun. Debutul modificării culorii se produce, de obicei, în primele 8 luni de tratament, rareori mai târziu. La pacienţii cu ochi albaştri nu a fost observată nici o modificare, iar la pacienţii cu ochi gri, verde sau brun, modificarea culorii a fost observată rareori.
După întreruperea tratamentului nu au mai fost observate creşteri ulterioare ale pigmentării brune a irisului. Pigmentarea irisului nu a fost asociată cu nici un simptom sau modificare patologică în studiile clinice, până în prezent. Tratamentul nu a afectat prezenţa nevilor sau efelidelor de la nivelul irisului. In studiile clinice nu s-a constatat acumularea pigmentului în reţeaua trabeculară sau în altă regiune a camerei anterioare. Pe baza experienţei clinice, creşterea pigmentării irisului s-a dovedit a avea efecte clinice negative, astfel că tratamentul poate fi continuat chiar dacă apare pigmentarea irisului. Cu toate acestea, pacienţii trebuie monitorizaţi cu regularitate şi în cazul în care situaţia clinică se înrăutăţeşte, tratamentul cu  Glauprost poate fi întrerupt. Experienţa este limitată în cazul utilizării latanoprostului pentru tratamentul glaucomului cronic cu unghi închis, glaucomului cu unghi deschis la pacienţii cu pseudofakie şi a glaucomului pigmentar. Nu există informaţii privind tratamentul cu latanoprost în cazurile de glaucom inflamator sau neovascular, afecţiuni oculare inflamatorii sau glaucom congenital. Latanoprost are un efect foarte redus sau nul asupra pupilei, însă nu există date privind administrarea sa în atacurile acute de glaucom cu unghi închis. Prin urmare, Glauprost trebuie folosit cu prudenţă în aceste afecţiuni, până la acumularea de noi date. Există puţine date cu privire la utilizarea latanoprostului ca tratament preoperator intervenţiei chirurgicale pentru cataractă. Glauprost ar trebuie utilizat cu prudenţă la aceşti pacienţi. Glauprost trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu afakie, la cei cu pseudofakie şi ruptura capsulei posterioare a cristalinului sau cu implante de cameră anterioară, precum şi la pacienţii cu factori de risc pentru apariţia edemului macular cistoid. La pacienţii cu predispoziţie la irită / uveită, Glauprost poate fi folosit cu precauţie. Există date limitate la pacienţii cu astm bronşic, dar au fost raportate unele cazuri de exacerbare a astmului bronşic şi/sau dispnee în experienţa postautorizare. Prin urmare, pacienţii astmatici trebuie trataţi cu prudenţă. A fost observată decolorarea tegumentului periorbital, în majoritatea cazurilor la pacienţi japonezi. Datele arată că decolorarea tegumentului periorbital nu este permanentă, în unele cazuri, fiind reversibilă chiar din timpul tratamentului cu latanoprost.
Latanoprostul poate modifica treptat genele şi părul fin al ochiului tratat şi zonele înconjurătoare; aceste modificări includ creşterea în lungime, grosime, pigmentare, numărului de gene sau de fire de păr şi creşterea în sens greşit a genelor. Modificările genelor sunt ireversibile după întreruperea tratamentului.
Glauprost conţine clorură de benzalconiu, utilizată drept conservant. Utilizarea clorurii de benzalconiu poate determina iritaţie ocularǎ, keratopatie punctiformă şi/sau keratopatie ulcerativă toxică şi modifică culoarea lentilelor de contact moi. In cazul utilizării frecvente şi prelungite de Glauprost la pacienţii cu xeroftalmie sau în condiţiile apariţiei afecţiunilor corneene este necesară o monitorizare atentă.
Trebuie evitat contactul cu lentilele de contact moi. Se îndepǎrteazǎ lentilele de contact înainte de administrare şi se aşteaptǎ cel puţin 15 minute înainte de a le pune la loc.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Pentru latanoprost nu sunt disponibile date clinice de siguranţă privind utilizarea sa la femeile însărcinate. Are efecte farmacologice potenţial periculoase în timpul sarcinii, fătului sau nou-născutului. Din acest motiv nu se recomandă administrarea în timpul sarcinii.
Latanoprostul şi metaboliţii săi pot trece în laptele matern, motiv pentru care nu se administrează la femeile care alăptează sau se întrerupere alăptarea în cazul administrării latanoprostului.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Administrarea topică oftalmică poate provoca uşoare tulburări de vedere tranzitorii. În aceste cazuri se recomandă evitarea acţiunilor care necesită acuitate vizuală până la dispariţia tulburărilor.
 
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
 
Nu sunt disponibile date privind interacţiunile. Au existat rapoarte de creşteri paradoxale ale presiunii intraoculare în urma administrării oftalmice concomitente a doi analogi de prostaglandină. De aceea, utilizarea a două sau a mai multor prostaglandine, analogi de prostaglandină sau derivate de prostaglandină nu este recomandată.
 
Copii şi adolescenţi
 
Studii de interacţiune au fost realizate numai la adulţi.
 
PREZENTARE, AMBALAJ
 
Picături oftalmice, soluţie 0,005%, cîte 2,5 ml în flacon. Cîte 1 flacon împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
 
PĂSTRARE
 
A se păstra la loc ferit de lumina la temperaturi între 2°C şi 8°C.
A nu se congela!
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
 
TERMEN DE VALABILITATE
 
3ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
 
STATUTUL LEGAL
 
Cu prescripţie medicală.
 
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
 
Ianuarie 2013.
 
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
 
Rompharm Company SRL, SC
Str. Eroilor 1А, Otopeni, 075100, România
 
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
 
S.C. Rompharm Company S.R.L.
Str. Eroilor 1А, Otopeni, 075100, România
 
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului (tel. 73-70-02)
La Inceput