DECAPEPTYL soluţie injectabilă

Ministerul Sănătăţii din Republica Moldova

INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE

DECAPEPTYL

soluţie injectabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ

Decapeptyl

DCI-ul substanţei active

Triptorelinum

COMPOZIŢIA

1 ml soluţie conţine:

substanţa activă: acetat de triptorelină 100 mcg (ce corespunde cu 95,6 mcg triptorelină);

excipienţi: clorură de sodiu, acid acetic glacial, apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Soluţie incoloră, transparentă, fără incluziuni mecanice.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei, L02AE04

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţile farmacodinamice

Substanţa activă a preparatului Decapeptyl - triptorelină - este un analog sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH). Rezultatul substituţiei restului al 6-lea aminoacidic în molecula hormonului eliberator de gonadotropină natural este afinitate mai înaltă faţă de receptorii GnRH şi timpul de înjumătăţire mai îndelungat, decât ale moleculei iniţiale. Efectul iniţial al administrării preparatului este stimularea secreţiei de către hipofiza a hormonului foliculostimulant şi luteinizant. După o stimulare îndelungată şi la prezenţa concentraţiei stabile a triptorelinei în sânge hipofiza devine rezistentă la acţiunea GnRH, ce conduce la diminuarea nivelului plasmatic al gonadotropinelor. Ca rezultat se înregistrează scăderea nivelurilor plasmatice ale hormonilor sexuali până la nivelul postcastraţional timp de 2 săptămâni după creşterea lor de scurtă durată la începutul tratamentului.Reglarea descendentă (,, down-regulation ") în medicina reproductiva La administrarea prealabilă a Decapeptyl-ului în timpul utilizării tehnicilor de reproducere asistată la perechile infertile, inhibiţia selectivă a funcţiei hipofizei conduce    la   creşterea    eficacităţii    concomitente    sau    ulterioare    de    către gonadotropinele exogene.

La stimularea cu gonadotropine vârful cel mai precoce al hormonului luteinizant frecvent este însoţit frecvent de luteinizarea foliculului sau foliculelor imature determinată de excesul estradiolului în plasmă. In acest caz e necesar de întrerupt tratamentul. Sistarea tratamentului e necesară circa în 30% cazuri la pacienţii, care nu au urmat tratamentul prealabil cu preparat (fecundare extracorporală) şi în 30-50% cazuri în sindromul de polichistoză ovariană.

Administrarea prealabilă a Decapeptyl-ului conduce la inhibiţia completă a funcţiei hipofizei („down-regulation") cu blocarea concomitentă a secreţiei hormonului luteinizant şi stimularea dirijată a ovarelor exclusiv de către sursa exogenă de gonadotropine. Aceasta permite de a obţine o ameliorare a maturării foliculelor, ieşirii ovocitelor şi creşterea frecvenţei survenirii sarcinii, la fel de a reduce frecvenţa apariţiei sindromului de hiperstimulare şi sistare a tratamentului.

Proprietăţile farmacocinetice

în primele ore după administrarea subcutanată a preparatului, se înregistrează nivelul maxim al concentraţiei triptorelinei în sânge. Durata biologică de acţiune constituie nu mai puţin de 24 ore. Volumul de distribuţie constituie 40,65 1, clearance-ul total - 154 ml/min. Timpul de înjumătăţire din plasmă constituie circa 3 ore. Concentraţia plasmatică maximă peste 1-24 ore după injectare variază între 1,28 şi 0,28 ng/ml. Eliminarea acetatului de triptorelină are loc prin urină.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Pentru tratamentul femeilor: endometrioză, miom uterin, tratamentul sterilităţii cu utilizarea tehnicilor de reproducere asistată (fecundare extracorporală, transferarea embrionilor în cavitatea uterină, stimularea maturizării foliculelor cu metode de tratament neasistat etc.).

Pentru tratamentul bărbaţilor: tratament simptomatic al carcinomului hormono-dependent progresiv de prostată.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Decapeptyl 0,1 mg se administrează subcutanat.

Tratamentul inferitilităţii cu utilizarea tehnicilor de reproducere asistată

Se utilizează diferite scheme de tratament cu utilizarea sau injecţiilor subcutanate zilnice de Decapeptyl 0,1 mg sau a unei singure injecţii de Decapeptyl Depo. În "schema de tratament de lungă durată" se atinge suprimarea completă a funcţiei hipofizei (reglare descendentă) la începutul stimulării cu gonadotropinele exogene, cu ajutorul injecţiilor subcutanate zilnice de Decapeptyl 0,1 mg sau a unei singure injecţii de Decapeptyl Depo. Gradul de suprimare sub formă de hipogonadism se determină conform nivelelor de concentraţie ale estrogenului circulant. Stimularea cu gonadotropinele exogene nu se iniţiază până când nivelele de E2 nu vor fi <50 pg/ml.

Schema de tratament de lungă durată se utilizează în acelaşi mod şi în tehnici reproductive neasistate, deşi dozarea fazei gonadotropinice trebuie să rămână joasă, deoarece scopul tratamentului în acest caz este maturarea monofoliculară. In "schema de tratament de scurtă durată" stimularea cu gonadotropinele exogene se începe concomitent sau peste un interval scurt de timp după administrarea injecţiilor subcutanate zilnice de Decapeptyl 0,1 mg sau a unei singure injecţii de Decapeptyl Depo. în acest caz acţiunea agonistului GnRH potenţează efectul gonadotropinelor exogene pe parcursul a primelor câtorva zile de stimulare ("izbucnire"). Terapia de inhibiţie cu Decapeptyl 0,1 mg se întrerupe cu o zi până la administrarea gonadotropinei corionice umane (inducerea ovulaţiei). "Schema de tratament de scurtă durată" nu se va utiliza în metodele clinice reproductive de tratament neasistat. Controlul terapeutic

Medicina reproductivă: gradul de suprimare a funcţiei hipofizei poate fi determinată prin analiza nivelurilor de E2 (în "schema de tratament de lungă durată"). Efectuarea investigaţiilor endocrinologice biologice sistematice şi scanogramelor cu ultrasunet se recomanda la utilizarea tehnicilor de reproducere asistată. în caz de hiperstimulare ovariană este necesar de a reduce sau de suspendat administrarea gonadotropinelor. Miom uterin, endometrioză, carcinom de prostată

La începutul tratamentului, pe parcursul a 7 zile, 1 ml preparat Decapeptyl 0,5 mg (1 injecţie) se administrează subcutanat o dată pe zi. Pentru menţinerea efectului terapeutic, începând cu ziua a 8-a de tratament, preparatul Decapeptyl 0,1 mg trebuie de administrat zilnic. Locul de injecţie va fi schimbat.

Pentru o cură de tratament îndelungată se recomandă de administrat preparatul Decapeptyl Depo câte 3,75 mg triptorelină în microcapsule cu acţiune prelungită -1 injecţie fiecare 28 zile.

REACŢII ADVERSE

La femei:  ca rezultat al reducerii  concentraţiei  hormonilor sexuali:  bufeuri,  hipertranspiraţie, scăderea libido-ului, dispareunie, uscăciunea mucoasei vaginale, tulburări de somn şi alte efecte vasomotorii nedorite.

Au   fost   înregistrate   cazuri   unice   de   trombofiebită,   tromboembolia   arterei pulmonare. Ocazional au fost înregistrate reacţii alergice cutanate peste un scurt timp după administrarea injecţiei de Decapeptyl, care se tratează prin metodele uzuale de tratament. Ocazional pot fi parestezii şi migrenă severă. în cazuri severe sau de recidivă se recomandă întreruperea tratamentului.

La   bărbaţi:   bufeuri,   impotenţă,   scăderea   libido-ului,   diminuarea   mărimii testiculelor,   tulburări   de   somn,   depresie,   pierderea   poftei   de   mâncare, trombofiebită. La un pacient s-a înregistrat embolia arterei pulmonare.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la triptorelină sau alte componente ale preparatului.

Pentru tratamentul femeilor: cauza hemoragiei vaginale trebuie să fie determinată până la administrarea Decapeptyl-ului. Sarcina, perioada de alăptare.

Pentru  tratamentul  bărbaţilor:   carcinom   hormono-independent   de   prostată, castraţia chirurgicală prealabilă.

SUPRADOZAJ

Cazuri de supradozare nu au fost înregistrate.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Generale

Precauţii speciale de utilizare se recomandă în tratamentul pacienţilor,  care administrează anticoagulante, din cauza riscului de dezvoltare a hematoamelor la locul de injectare.

Medicina reproductivă

Riscul hiperstimulării ovariene nu poate fi exclus chiar la administrarea anterioară a Decapeptyl-ului. Precauţii speciale de utilizare (controlul clinic şi ecografic) se vor lua la apariţia primelor simptome de hiperstimulare, în special când stimularea se efectuează cu administrarea gonadotropinelor exogene în timpul sau la sfârşitul fazei   luteinice.   Manifestările   clinice   ale   hiperstimulării   moderate   includ hipovolemia, tahicardia, hipotensiunea arterială, oliguria, deshidratarea, ascita, exsudatul pleural, reducerea funcţiei renale şi tulburările de coagulabilitate, care pot determina necesitatea în spitalizare în funcţie de gradul de severitate.

Riscul sarcinii multiple şi celei extrauterine creşte la stimularea cu gonadotropine exogene. Corespunzător se recomandă de efectuat controlul ecografic în stadiile precoce (pe parcursul primelor 4 săptămâni) ale sarcinii.

Miom uterin, endometrioză, carcinom de prostată

Pentru femei: este necesară excluderea unei posibile sarcini, la momentul iniţierii tratamentului. Este necesară folosirea metodelor de contracepţie pe perioada tratamentului, până la sfârşitul ciclului menstrual. Pe  perioada  tratamentului   cu  Decapeptil,   sunt  contraindicate administrarea preparatelor cu estrogeni (contraceptive orale etc).

Tratamentul miomului uterin este necesar de efectuat sub controlul ecografic, deoarece  necorespunderea  reducerii  rapide  a  dimensiunilor  uterului  faţă  de reducerea volumul miomului uneori poate conduce la dezvoltarea hemoragiilor şi sepsisului. Menstruaţiile se întrerup în timpul tratamentului cu Decapeptyl. în caz de menstruaţii sistematice pe parcursul tratamentului cu Decapeptyl e necesar de adresat la medic

Pentru bărbaţi: iniţierea tratamentului la unii pacienţi poate fi asociat cu agravarea temporară a simptomelor (dificultate la urinare, dureri osoase,  simptome de compresie   a   maduvei   spinării,   tensiune   musculară,   edeme   ale   membrelor inferioare), din cauza unei creşteri a cantităţii de hormoni sexuali. La iniţierea tratamentului, ca terapie adjuvantă, pot fi administrate preparate antiandrogene pentru reducerea severităţii simptomelor de exacerbare la iniţierea afecţiunii de bază.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Decapeptyl nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a manevra utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Nu au fost înregistrate interacţiuni cu alte medicamente.

PREZENTARE, AMBALAJ

Soluţie injectabilă 100 mcg/ml, câte 1 ml în seringi pre-umplute.

Câte 7 seringi pre-umplute împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie

de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, la temperatura 2-8 °C.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani.

A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI

Octombrie 2012.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Ferring GmbH, Germania

Wittlandll,D-24109 Kiel,

Tel. 0431-5852-0,

fax: 0431-5852-74

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţa a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.: 0 22 88 43 38)

La Inceput