Certificat de înregistrare a medicamentului – nr. 20470 din 21.03.2014
Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
Acetat de retinol (vitamina A), soluţie uleioasă
DENUMIREA COMERCIALĂ
Acetat de retinol (vitamina A)
DCI-ul substanţelor active
Retinolum
COMPOZIŢIA PREPARATULUI:
1 ml soluţie conţine:
substanţe active: acetat de retinol (vitamina A acetat), în recalcul la 100% acetat de retinol – 34,4 mg (100.000 UI);
excipienţi: ulei rafinat de floarea soarelui dezodorizat, marca "P", congelat.
DESCRIEREA PREPARATULUI
Lichid uleios transparent, de un galben-deschis până la galben-închis la culoare, fără gust şi miros de rânced.
FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție uleioasă pentru utilizarea internă si externă.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Vitamin A şi D, inclusiv combinaţii ale acestora, vitamina A; A11CA01.
Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Vitamina A (retinol) este o vitamină liposolubilă.
Preparatul Acetal de retinol este un analog al vitaminei A naturale, necesară pentru restabilirea nivelului de retinol în organism. Vitamina A are un rol important în sinteza proteinelor, lipidelor, mucopolizaharidelor; reglează echilibrul de minerale; este esenţială pentru funcţionarea normală a retinei, fiind implicată în sinteza rodopsinei, necesară pentru adaptarea vizuală la întuneric.
Vitamina A participă la reglarea proceselor de divizare şi diferenţiere ale celulelor epiteliale, în dezvoltarea celulelor secretoare, procesului de keratinizare, de regenerare a mucoaselor şi a pielii; este necesară pentru funcţionarea normală a glandelor endocrine, creşterea organismului, deoarece acesta este un somatomedin sinergic.
Vitamina A influienţează diviziunea celulelor imunocompetente, sinteza factorilor imunităţii specifice (imunoglobulina) şi nespecifice (interferon, lizozima), stimulează mielopoieza.
Retinolul măreşte nivelul glicogenului in ficat, stimulează producerea de tripsină şi lipază în sistemul digestiv; inhiba reacţiile fotochimice ale radicalilor liberi şi de oxidare a cisteinei; activează includerea sulfaţilor in componenţa ţesutului conjunctiv, cartilajelor, oaselor; ameliorează necesarul în cerebrozide şi mielină, îmbunătăţind conductibilitatea şi transmiterea impulsurilor nervoase.
Lipsa vitaminei A dereglează adaptarea vizuală la întuneric (hemeralopie sau orbul găinilor) şi atrofia epiteliului conjunctival, corneei, glandelor lacrimale; se observă procese degenerativ-distrofice la nivelul tractului respirator (mucoasa nazală, sinusurile paranazale, traheea, bronhii), sistemului urogenital (epiteliul bazinetului renal, ureterului, vezicii urinare, uretrei, vaginului, ovarelor, trompelor uterine şi endometrului, veziculelor seminale, prostatei), sistemului digestiv (mucoasei tractului digestiv, glandelor salivare, pancreasului).
Deficitul de vitamina A perturbează troficitatea pielii (hiperkeratoza); deteriorează creşterea, calitatea părului şi a unghiilor; dereglează funcţia glandelor sebacee şi sudoripare; provoacă scădere în greutate şi întârziere a creşterii oaselor, scaderea sintezei de hormoni steroizi şi glucocorticoizi, a rezistenţei organismului la infecţii si alte boli. Lipsa sau excesul de vitamina A în organismul unei femei poate duce la anomalii de dezvoltare ale fătului.
Retinolul are activitate anti-tumorală, care nu se aplică tumorilor non-epiteliale
Proprietăţi farmacocinetice
Acetatul de retinol administrat intern se absoarbe bine la nivelul intestinului subţire, de unde este transportat prin intermediul chilomicronilor din peretele intestinal în sistemul limfatic şi prin canalului toracic nimereşte în circulaţia sanguină. Nivelul maxim de vitamina A în ser se determină după 3 ore de la administrare. Vitamina A se depune în parenchimul hepatic; cantităţi mari de se conţin în epiteliul pigmentar al retinei – depozit necesar pentru asigurarea celulelor fotosensibile cu conuri şi bastonaşe în vitamina A.
Biotransformarea retinolului are loc în ficat şi apoi sub formă de metaboliţi inactivi este excretat renal, parţial – prin bilă şi participă la circuitul enterohepatic. Retinolul se elimină lent: 34% din doză - timp de 3 săptămâni.
INDICAŢII TERAPEUTICE
- Hipo- şi avitaminoza A.
- Tratamentul bolilor cu necesitate crescută în vitamina A:
infectios-inflamatorii, inclusiv afecţiunile respiratorii acute; leziuni şi boli de piele (degerături sau arsuri de gradul I, ihtioza, hiperkeratoza, dermatita seboreică, dermatita atopică, unele forme de eczemă); boli de ochi (retinita pigmentară, hemeralopie, xeroftalmie, keratomalacie), afectarea eczematoasă a pleoapelor; boli gastrointestinale asociate cu dereglări de absorbţie a vitaminei A (gastrectomie, diaree, steatoree, boala celiaca, boala Crohn, sindrom de malabsorbţie).
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Acetatul de retinol se administrează intern peste 10 – 15 min dupa masă şi extern.
1 picătură conţine aproximativ 3.000 UI de vitamină A. 1 ml conţine 100.000 UI de vitamină A.
La determinarea dozei de preparat se va lua în considerare că: 1 doză unică de vitamina A pentru adulţi este nu mai mare de 50.000 UI, pentru copii peste 7 ani – 5.000 UI. Cea mai mare doză zilnică pentru adulţi este de 100.000 UI, pentru copii - 20.000 UI.
Dozele terapeutice de vitamina A pentru avitaminoze cu severitate usoara pana la moderata pentru adulţi - până la 33.000 UI pe zi; pentru boli de piele doza zilnică de vitamina A pentru adulţi este de 50.000-100.000 UI, pentru copii – constituie 5.000 – 10.000 – 20.000 UI.
În retinita pigmentara, xeroftalmie, hemeralopie doză zilnică pentru adulţi este de 50.000-100.000 UI (concomitent se indică Riboflavină într-o doză zilnică de 20 mg).
În leziunile pielii (ulcere, arsuri, degeraturi, etc.): pe zonele afectate după igiena primară se aplica soluţia de acetat de retinol şi se acoperă cu tifon (5-6 ori pe zi, cu o scăderea numărului de aplicari până la una în dependenţă de epitelizare).
În acelaşi timp, medicamentul se prescrie intern.
În pediatrie, la copii mai mari de 7 ani în tratamentul rahitismului, afecţiuni respiratorii acute, care apar pe fondal de diateză exudativă, afecţiuni bronhopulmonare acute şi cronice, hipotrofie şi kollagenoze medicamentul se administreaza după mâncare – 1 picatura, 1 dată pe zi.
Copiilor cu vârsta sub 7 ani se indică altă formă medicamentoasă.
REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse sunt indicate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme, organe şi în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (nu pot fi estimate din datele disponibile).
Administrarea îndelungată de vitamina A în doze mari poate provoca hipervitaminoza A.
Tulburări hematologice şi limfatice: anemie hemolitică.
Tulburări metabolice şi de nutriţie: scădere în greutate,
Tulburări psihice: oboseală, somnolenţă, astenie, iritabilitate, insomnie, discomfort.
Tulburări ale sistemului nervos: dureri de cap, convulsii.
Tulburări oculare: creşterea tensiunii intraoculare, dereglări de vedere.
Tulburări gastrointestinale: afte, pierderea poftei de mâncare, greaţă, foarte rare – vomă, dureri abdominale
Tulburări hepatobiliare: este posibilă agravarea afecţiunilor hepatice.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: manifestările reacţiilor alergice – ragadă la buze; pete galbene-portocalii pe tălpi, palme, triunghiul nasolabial; edem subcutanat; în unele cazuri în prima zi de administrare pot apărea erupţii cutanate pruriginoase maculopapuloase (necesită întreruperea tratamentului), prurit, eritem şi erupţii cutanate, piele uscată, xerostomie, febră, hiperemia feţei, urmată de descuamare.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: tulburări de mers, durere în oasele membrelor inferioare.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: polachiurie, nicturie, poliurie.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: caderea parului, fotosensibilitate, tulburari menstruale.
Investigaţii diagnostice: creşterea activităţii transaminazelor şi fosfatazei alcaline, schimbări ale radiografiei oaselor, hipercalcemie.
La reducerea dozelor sau sistarea temporară a tratamentului cu Acetat de retinol, efectele adverse dispar de sine stătător.
În boli de piele, administrarea dozelor mari, după 7-10 zile de tratament, poate provoca acutizarea reacţiei inflamatorii locale, care nu necesită un tratament suplimentar şi ulterior atenuiază. Acest efect este atribuit acţiunii mielo- şi imunostimulatoare a preparatului.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la medicament, nefrita acuta şi cronica, insuficienţa cardiacă, decompensată, litiaza biliară, pancreatita cronica, hipervitaminoză A, supradozaj cu retinoizi, hiperlipidemie, obezitate, sarcoidoză (inclusiv în anamneză), alcoolism cronic. Boli acute inflamatorii ale pielii, sarcina, copii sub 7 ani.
Precauţii: ciroza hepatică, hepatita virală, nefrita, insuficienta renală, varsta inaintata.
SUPRADOZAJ
Simptome: ameţeală, confuzie, obnubilare, diaree, deshidratare severă, iritabilitate; erupţie cutanată generalizată, urmată de descuamare, începând cu faţa; sângerarea gingiilor, uscăciune şi ulcere ale mucoasei cavităţii bucale, descuamarea buzelor .
Hipervitaminoza A acută şi cronică este însoţită de cefalee intensă, febră, somnolenţă, vărsături, tulburări de vedere (diplopie), uscăciunea pielii, dureri articulare şi musculare, apariţia petelor pigmentare, marirea ficatului si a splinei, icter, schimbări în sânge, astenie şi pierderea poftei de mâncare. În cazuri severe se dezvoltă convulsii, insuficienţă cardiacă şi hidrocefalie.
Tratament: tratamentul este simptomatic; ca antagonist este administrată tiroxina; este raţională administrarea de acid ascorbic, vitamina E.
ATENȚIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Medicamentul se va administra sub supraveghere medicală. În cazul utilizării îndelungate de Acetat de retinol se vor monitoriza indicii de coagulare şi biochimici.
În tratamentul de hemeralopiei Acetat de retinol trebuie utilizat concomitent cu riboflavina, acid nicotinic. Se va administra cu precauţie în afecţiuni grave ale sistemului hepatobiliare, tulburari de coagulare a sangelui.
Acetat de retinol nu se va indica în timpul tratamentului îndelungat cu tetracicline.
Acetat de retinol va fi administrat cu 1 oră înainte sau cu 4 – 6 ore după colestiramină.
Preparatul tinde spre cumulare și se menţine timp îndelungat în organism. Femeile care au luat doze mari de retinol, nu pot planifica o sarcina mai devreme de 6 – 12 luni, din cauza riscului crescut de dezvoltare a anomaliilor fătului sub influienţa conţinutului ridicat de vitamina A din organism.
Pentru o absorbţie mai buna de vitamina A este necesară prezenţa grasimilor in produsele alimentare.
Abuzul de alcool şi tutun dereglează absorbţia.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Administrarea orală a preparatului în sarcină şi perioada de alăptare este contraindicata.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu influienţează în doze terapeutice.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Estrogenii cresc riscul de hipervitaminoza A.
Acetatul de retinol reduce actiunea antiinflamatorie a glucocorticoizilor.
Acetatul de retinol nu poate fi administrat concomitent cu nitraţi şi colestiramină, deoarece acestea dereglează absorbţia medicamentului.
Acetatul de retinol nu trebuie administrat cu alţi derivaţi de vitamina A din cauza pericolului de supradozare şi hipervitaminozei A.
Asocierea cu vitamina E menţine Acetatului de retinol într-o formă activă şi contribuie la absorbţia intestinală şi potenţează efectele anabolice.
Asocierea cu uleiul de parafină poate interfera absorbţia de vitamina A la nivelul intestinului.
Tratamentul concomitent cu vitamina A și anticoagulante creşte tendinţa de sângerare.
Isotretinoin creşte riscul efectelor toxice în cazul administrării concomitente.
PREZENTARE, AMBALAJ
10 ml soluţie uleioasă în flacoane din sticlă, câte1 flacon împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la la frigider, la temperaturi cuprinse între +2 şi + 8°C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
2 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Fără prescripție medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
August 2013.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
„Tehnolog” SAP, Ukraina
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
„Tehnolog” SAP,
reg. Cherkassy, or. Umani
str. Manuilskogo, 8 Ukraina
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel. 022-88-43-38)
